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在我国，恶性肿瘤业已成为威胁人们生命健康的“头号杀手”，切实提高恶性肿瘤的诊治手段已成为人们的迫切要求。而生物纳米技术的出现使这要求的实现成为了可能。本文着眼于增强肿瘤的检测效率以及减少传统化疗中存在的用药量大，缺乏专性，副作用大等弊端，利用两亲型聚合物胶束制备了集靶向、载药、药物可控释放，检测于体的多功能复合纳米粒子，并对其性质进行了相关测试。具体工作如下：通过自由基聚合的方法制备了多羧基线性聚合物聚衣康酸(PIA)；通过酰胺化的方法，以PIA为主链合成了两亲型“蜈蚣”状接枝聚合物聚衣康酸-g-聚乙二醇-g-十二胺(PIA-PEG-DDA)并制备成胶束，研究了其溶液性质；利用聚合物所形成的胶束，对抗癌药物阿霉素进行了包覆，制备了聚合物缓释体系PIA-PEG-DDA@DOX，研究了pH，温度对其缓释行为的影响；利用聚合物胶束，包覆了疏水的荧光纳米量子点(QDs)，得到了水溶性的荧光纳米量子点PIA-PEG-DDA@QDs，测试结果表明，其在酸，氧化，高温条件下具有较强的稳定性，以PIA-PEG-DDA包覆的方法适用于制备多功能纳米粒子。通过在PIA-PEG-DDA聚合物分子中引入酰肼，并与蒽环类抗癌药物阿霉素(DOX)自身分子中活泼的羰基反应的方式，成功的合成了基于腙键的pH敏感型载药聚合物PIA-PEG-DDA-DOX，用不同的释放模型对其在酸性条件下的药物释放行为拟合，其释放行为符合First-order模型；进而利用这种载药聚合物，我们分别用其包覆了疏水性的荧光纳米量子点与纳米氧化铁，并连接了针对肿瘤的靶向分子anti-VEGF，得到了靶向复合载药纳米量子点anti-VEGF-PIA-PEG-DDA-DOX@QDs以及靶向复合载药氧化铁纳米粒子anti-VEGF-PIA-PEG-DDA-DOX@IO，分别研究了它们的理化性质，药物释放模型，对癌细胞的抑制作用；对于复合量子点，我们进行了细胞荧光实验和活体荧光实验，对于复合氧化铁纳米粒子，我们进行了核磁造影(MRI)实验，实验结果验证了复合纳米粒子具有非常明显的靶向效果。利用pH敏感的硼酸-邻苯二酚酯键，将抗癌新药硼替佐米(BTZ)成功的连接到了已修饰了多巴胺(dpa)的两亲型聚合物分子上，制备了基于硼酸-邻苯二酚酯键的pH敏感载药体系PIA-PEG-DDA-BTZ，研究了其药物释放动力学，拟合结果显示其释放行为符合First-order模型；以该聚合物为基础，通过包覆QDs与IO并连接靶向分子anti-VEGF的方式，制备了靶向复合载药纳米量子点anti-VEGF-PIA-PEG-DDA-BTZ@QDs以及靶向复合载药氧化铁纳米粒子anti-VEGF-PIA-PEG-DDA-BTZ@IO，研究了它们的理化性质，药物释放行为，对癌细胞的抑制作用等；同样，我们也分别采用细胞荧光，活体荧光，活体核磁造影实验，直观地给出了连接靶向分子前后的对比图，突出了anti-VEGF-PIA-PEG-DDA-BTZ@QDs与anti-VEGF-PIA-PEG-DDA-BTZ@IO的靶向效果。本文制备的几种用于肿瘤检测与治疗的复合靶向载药纳米粒子，特点鲜明，优势突出，有望在肿瘤的早期诊断及治疗方面发挥重要作用。