针对我国乃至亚洲水稻生产中稻飞虱防治难、抗性重、缺乏有效防治药剂这一现实问题,在导师的指导下,围绕高效稻飞虱防治药剂创制及应用,聚焦介离子杀虫剂研究热点,开展了新型含氮杂环的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类介离子化合物的设计合成、杀虫活性及作用机制研究,创制出具有自主知识产权的新型高效稻飞虱防治药剂——异唑虫嘧啶。论文主要研究内容包括以下五个方面。1.设计合成了50个含吲哚的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类介离子化合物和35个含异噁唑的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类介离子化合物。采用室内喷雾法对目标化合物进行了杀虫活性测试,含吲哚的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类介离子化合物A7对蚕豆蚜虫和白背飞虱的LC50值分别为0.85和0.86μg/m L,其对蚕豆蚜虫的LC50值优于对照药剂三氟苯嘧啶（3.67μg/m L）。含异噁唑的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类介离子化合物B2对白背飞虱的LC50值0.22μg/m L,与三氟苯嘧啶相当（0.21μg/m L）。化合物B2取得全国农药标准化技术委员会命名,命名为“异唑虫嘧啶”。2.开展了高活性化合物B2对褐飞虱敏感品系及褐飞虱抗性品系室内毒力测定,其对褐飞虱室内敏感品系、抗烯啶虫胺品系、抗噻虫胺品系、抗氟啶虫胺腈品系、抗呋虫胺品系和信阳田间种群的LC50分别为0.08、3.78、1.20、1.22、0.21和0.38μg/m L,未表现出交互抗性且对褐飞虱田间种群具有优异的防效。同时,在江苏句容、淮安、湖南长沙和湖北武穴四地开展了候选药物防治田间飞虱药效评价,结果表明,候选药物能有效防治水稻飞虱,表现出较好的速效性和持效性。相关专利以1600万元独家授权给广西田园生化股份有限公司进行产业化开发。3.采用浸根法和点滴法测试了异唑虫嘧啶对褐飞虱3龄若虫的室内毒力,浸根法LC50为0.36μg/m L,点滴法LD50为1.848×10-3 ng/头,结果表明,异唑虫嘧啶兼具内吸和触杀作用。4.开展了异唑虫嘧啶对蜜蜂的毒性试验,结果表明,蜂接触LD50＞28μg/蜂,蜂经口＞11μg/蜂,均为低毒。克服了三氟苯嘧啶蜂毒的缺点。5.采用酶活测试、蛋白组学、分子对接等初步确定了异唑虫嘧啶的作用靶标为烟碱乙酰胆碱受体。通过测定不同n ACh Rs突变体果蝇品系对异唑虫嘧啶的抗性可知,β2亚基和β3亚基可能是异唑虫嘧啶的潜在靶标。