醛酮还原酶AKR1C3在人体组织中广泛分布,与多种癌症有着密切的相关性。本文采用SYBR GreenI实时荧光相对定量PCR技术、ELISA、酶抑制剂筛选模型等手段,分别对肝细胞、肝癌细胞、肺癌细胞、结肠癌细胞等4种细胞中AKR1C3在分子水平、蛋白水平、酶学性能等几方面进行了实验研究。结果表明,肝癌细胞中醛酮还原酶AKR1C3含量最多,肝细胞次之,结肠癌细胞和肺癌细胞中含量最少。ELISA实验结果显示肝癌细胞中AKR1C3蛋白含量为32ng/μg,肝细胞中为0.81ng/μg,结肠癌中为0.68ng/μg,肺癌中含量0.64ng/μg。体外建立醛酮还原酶AKR1C3抑制剂的模型显示吲哚美辛、舒林酸、孕酮、氟芬那酸、茉莉酮酸甲酯、2’-羟基黄铜、氯恶唑仑几种药物对醛酮还原酶AKR1C3的抑制率,结果为:IC50 2’-羟基黄铜<IC50孕酮<IC50舒林酸<IC50氯恶唑仑<IC50氟芬那酸<IC50吲哚美辛<IC50茉莉酮酸甲酯。上述结果说明AKR1C3与肝癌发生与发展有重要关系。体外筛选的7种药物实验结果说明,可以利用孕酮药物抑制AKR1C3的活性抑制肝癌,进而达到治疗目的。研究成果为肝癌及相关癌症通过AKR1C3水平诊断及酶学抑制治疗提供实验基础。