彝药“黄药”化学成分及其抑制肺癌A549细胞增殖作用研究

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彝药“黄药”,中药名为艾纳香,又名大风艾、牛耳艾、冰片艾等,为菊科艾纳香属植物艾纳香(B/umea balsamifera DC.)的全草。主要分布在我国云南、贵州、广东、广西、台湾等省。以全草或地上部分入药,具有镇痛、发汗、祛风除湿、祛痰止咳、通经止血等功效,在彝族、苗族、壮族、黎族等少数民族地区有着悠久的用药历史,在彝族生活地区作为一种治疗肺癌的常用药材,并具有较好疗效。已有文献报道艾纳香甲醇提取物对多种肿瘤细胞具有明显抑制作用。本文将艾纳香茎叶以95%甲醇进行回流,浓缩提取液所得浸膏以石油醚、二氯甲烷、正丁醇进行部位萃取分离,利用正相硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、开放C18柱色谱法、快速制备及半制备HPLC法对二氯甲烷部位和正丁醇部位进行分离纯化,运用NMR、UV、MS等光谱波谱结合对各单体化合物进行结构鉴定。并采用MTT法对各极性部位和部分单体化合物对A549细胞增殖作用的研究。从艾纳香茎叶中分离出9个单体化合物,并根据理化常数和波谱数据(MS、1H-NMR、13C-NMR等)及文献对照法确定了其中8个化合物,结构分别为:liquiritigenin (1),β-谷甾醇(2),glycyrol (3), kumatakenin (4), isoglycyrol (5), focosyl caffeate (7) inuchinenolide B (8), neogaillardin (9)。其中glycyrol (3), isogl-ycyrol (5), inuchinenolide B (8), neogaillardin (9)4个化合物为首次从该植物中分离得到。应用MTT法测试艾纳香各极性部位和6个单体对A549细胞增殖的影响,结果表明,二氯甲烷层和石油醚层对A549细胞增殖有较强的抑制作用,其次是正丁醇层,最后是水层。由实验结果可知,化合物1、3、5、7、8、9对A549细胞增殖具有不同程度的的抑制活性,其中化合物1、3、5、7的IC5o值分别为11.52μg/ml、20.69μg/ml、7.74μg/ml,5.65μg/ml,低于阳性对照人参皂苷Rg3的IC5o值(2l.03μg/ml)。化合物1、3、5的抑制活性随药物浓度增大而增大,而化合物7的量效关系不明显,化合物8和化合物9也显示出较弱的抑制活性,且具有量效关系。本文初步研究了艾纳香各部位及其化学成分对A549细胞增殖作用的影响,为进一步研究艾纳香治疗肺癌及其他肿瘤提供一定实验依据。
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