艾塞那肽合成方法学研究

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糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱,高血糖主要由胰岛素分泌或作用的缺陷引起。目前2型糖尿病的治疗目标是使血糖达到或接近正常水平,以饮食治疗和体育锻炼为基础,根据不同病情给予药物治疗。常用药物都有可能造成身体的不良反应,因此,需要为2型糖尿病患者开发更理想的控制血糖的治疗途径。Exenatide(人工合成的Exendin-4)是含39个氨基酸的多肽,与人的胰高血糖素(Glucagon)有48%的同源性,与人的GLP-1有53%的同源性,为GLP-1的类似物,与其具有相似的生物学活性,能够刺激胰岛β细胞再生,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的释放,减慢胃排空速率,抑制食物摄入,具有控制血糖功效。根据艾塞那肽的潜在市场价值,以及本实验室对长肽标准合成法探索的要求,对艾塞那肽固相合成进行尝试,以便获得进行药品申报,适合于生物活性测定的高纯度艾塞那肽合格品。同时由于标准固相合成法产率低的缺点,对采用片段合成法提高艾塞那肽产率也进行了初步探索。
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