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目的:检测葡萄籽多酚、槲皮素、小檗碱、黄芩甙、芦丁、牛蒡子甙六种植物多酚类化合物对人乳腺癌耐霉素细胞MCF-7/ADR及亲本细胞MCF-7的毒性作用,并确定其非细胞毒性剂量,在此基础上,观察其对多药耐药的逆转效果,进一步探讨多酚类化合物逆转肿瘤多药耐药机制.结论:1、葡萄籽多酚、小檗碱对MCF-7和MCF-7/ADR细胞均有一定的体外细胞毒性作用,并存在量-效依赖性关系.2、1.2mg/L、2.4mg/L葡萄籽多酚和20μmol/L槲皮素可部逆转MCF-7/ADR细胞多药耐药表型,提示葡萄籽多酚、槲皮素是有效的化疗增敏剂.3、葡萄籽多酚、槲皮素可使mdr-1mRNA转录减少,下调MCF-7/ADR细胞Pgp表达,提示葡萄籽多酚、槲皮素逆转多药耐药机制下调mdr-1表达有关.4、葡萄籽多酚可影响MCF-7/ADR细胞的细胞周期,提高MCF-7/ADR细胞S期百分率,增加细胞凋亡率,增强人乳腺癌耐阿霉素细胞对阿霉素的敏感性.5、葡萄籽多酚、槲皮素是潜在的、低毒高效的化疗增敏剂,可为逆转肿瘤多药耐药提供新的思路和途径.