红参培养下两株植物内生菌Chaetomium globosum & Daldinia eschscholzii次生代谢产物研究

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植物内生菌具有复杂的代谢途径,能够产生化学结构丰富和生物活性多样的化学成分。应用微生物发酵技术对药用植物内生菌进行发酵,亦能获得名贵中药材的药理活性成分,从而可以有效地避免一些稀缺药用植物资源的浪费及药用受限等问题的发生。本论文采用红参作为培养基对内生真菌进行诱导培养,以期获得更多结构新颖,生物活性多样的次生代谢产物。第一章综述,介绍了近十年来红参(Red ginseng)及球毛壳菌(Chaetomium globosum)化学成分及生物活性的概况和研究进展。第二章主要内容为红参培养下的金钗石斛(Dendrobium nobile Lindl)内生球毛壳菌Chaetomwium globosumJC-H8*1次生代谢产物及其生物活性的筛选。应用红参的水煎液为培养基,对球毛壳菌进行培养发酵。采用正相硅胶色谱,葡聚糖凝胶色谱,反相柱色谱等传统分离方法与高效液相色谱相结合的分离技术,通过1D、2D核磁共振波谱(NMR),高分辨质谱法(HR-ESIMS),圆二色光谱(CD),紫外光谱(UV),红外光谱(IR),旋光光谱(ORD)等波谱学方法,从发酵液及菌丝体中分离鉴定17个化合物,其中包括1个新天然产物cazaldehydeB(13*)、1个新化合panaxylactone(15*)以及15个已知化合物。化合物结构类型涉及细胞松弛素类,聚乙炔类,聚酮,Azaphilones,甾醇,萜类和核苷等。部分化合物活性筛选结果表明,在50μM浓度下,化合物13*具有显著的NO生成抑制活性,其IC50值为40.12±0.85μM,而阳性对照L-NMMA的IC50值为39.26±0.91μM。另外,还应用HPLC分析化合物15*诱导产生的条件。第三章主要内容为红参培养下的鼓槌石斛(Dendrobium chrysotoxum Lindl)内生轮层菌Daldiniaeschscholzii GC-J7*1次生代谢产物及生物活性的筛选。对轮层菌进行红参固体发酵,采用各种色谱分离技术,通过核磁、质谱等多种波谱技术,从发酵物中分离并鉴定出15个单体化合物,包括2个新化合物8-hydroxyl-helicascolideA(7*)、daldinsin(8*)以及13个已知化合物。化合物的结构类型涉及苯并吡喃类,萘酚,皂苷,人参炔三醇等类型。新化合物活性筛选表明,在50μM浓度下,化合物8*具有一定的抗乙酰胆碱酯酶抑制活性(AChE),抑制率为38.78%,而阳性对照药他克林的抑制率为64.88%。第四章主要内容为在红参培养下,将两种不同来源的球毛壳菌Chaetomium globosumJC-H8*1 和Chaetomium glofbosum lshs-y-5进行混合培养,然后对其次生代谢产物进行研究。对两株球毛壳菌进行红参的固体发酵,采用正相硅胶色谱,葡聚糖凝胶色谱和反相色谱进行化合物的分离纯化,通过核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HR-ESIMS)进行结构解析,从发酵物中共分离鉴定了4个化合物:panaxytetraol A(1*),panaxytetraol B(2*),panaxydol(3),tetradeca-13-ene-1,3-diyne-6,7-diol(4),其中化合物1*和化合物2*为新化合物。
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