铂类小分子药物是一类被广泛应用于多种一线临床癌症治疗的活性物质。铂类药物具有较好的细胞毒性和肿瘤抑制能力,其中,顺铂对睾丸癌的临床抑制率高达百分之九十,使其得到了广泛的认可。然而,较为严重的毒副作用,较低的生物相容性以及长期用药后产生的细胞耐药性等问题限制了铂类药物的抗肿瘤活性功能进一步发挥。因此,如何提高铂类药物的肿瘤细胞抑制效率,减少其较差的体内分布,增强肿瘤细胞对其特异性摄取等方面成为了药物工作者的重要研究对象。首先,本论文详细叙述了铂类药物的发展脉络,介绍了铂类药物的细胞作用机制、常见的毒副作用、以及细胞与铂类药物相互作用的生理过程。其次,本论文简要地梳理了经典的铂(II)和铂(IV)小分子化合物的研究现状,论述了其存在的优点和不足,以及最近被广泛研究的、可以应用于铂类药物传递的纳米载体的相关研究。最后,本论文提出了为铂类小分子药物设计一类转运传递模型,并对其进行靶向性、智能释放功能的修饰,从而针对传统化疗药物在实际使用过程中的诸多问题,提供一种解决方案。其次,本论文详细的列举了关于铂类药物载体传递方面的研究工作。其中,一种具有特异性识别肿瘤细胞高表达的豆荚蛋白酶的聚合物载药模型被设计出来,其通过肽链与蛋白酶的高亲合性,在识别、内吞以及智能释放方面表现出较好的能力。两种不同类型的载有光热材料的聚合物纳米载药模型被设计出来,这类纳米粒子不仅具有较好的生物相容性、稳定性,对铂药分子较好的保护性等优点,而且,在靶向性物质以及光热材料的作用下,其对肿瘤细胞具有较好的亲合性以及治疗活性。此外,一种以无机硅材料为骨架的纳米粒子被制备出来,通过其中的金核与相变材料相互作用,强化了纳米粒子对药物的控制释放能力,同时,这种纳米载体还具有较好的靶向性以及细胞抑制能力。综上所述,在保留经典抗肿瘤小分子药物活性,借鉴最新的针对肿瘤微环境进行选择性抑制的研究成果和药物载体模型设计的基础上,本论文介绍了提高铂类药物的细胞毒性以及减少其毒副作用方面开展了一系列工作,希望能够对铂类药物的发展起到一定作用。