二茂铁及其衍生物和异维A酸均具有较强的抗癌活性,目前已经被广泛的应用于制药和临床上。本论文主要进行了异维A酸二茂铁衍生物的合成工作,并对其细胞毒活性进行了测试。本论文包括三个方面的内容:1.应用二茂铁的典型反应合成了一系列二茂铁酚醇类化合物1-10,并对其结构进行了表征与确认,这些化合物具有潜在的抗癌活性,并可作为重要的中间原料进行下一步反应。在产物的合成过程中,成功的运用Suzuki反应以较高的收率合成了三种二茂铁醇8-10,该方法的中间产物二茂铁硼酸极易制得,操作简便且毒性小,因此Suzuki反应是一种将二茂铁基引入其它物质的非常便捷的新型方法。2.为降低异维A酸的毒副作用并提高其癌细胞毒活性以及增加其在生物体内的吸收,通过Mitsunobu反应,成功的合成了9种新异维A酸二茂铁基衍生物11-19,都具有抗癌活性,并对其进行了结构表征与确认。Mitsunobu反应在该类物质的合成过程中具有以下几个优点:( 1)反应条件温和,继承了DCC/DMAP法的优点,在合成过程中不改变异维A酸的构型;(2)反应时间短,较之DCC/DMAP法,反应时间缩短20-22h;(3)产率高,80%以上。较之DCC/DMAP法,将产率提高了30%。(4)克服了DCC/DMAP法主产物与副产物极性相近不易分离的缺点,产物极易分离。3.采用MTT法测试了第二章和第三章中合成的全部化合物2-19对肺癌细胞(A549),肝癌细胞(BEL7404),舌癌细胞(Tca)的癌细胞毒活性。结果显示,所有化合物均具有一定的抗癌活性,且引入二茂铁基团后的异维A酸二茂铁基衍生物的癌细胞毒活性明显优于原料。本论文合成了化合物19个,其中二茂铁酚醇类物质10个,异维A酸二茂铁衍生物9个。