[目的]本课题的目的是采用放射性核素^99mTC标记含RGD序列多肽,通过动物模型研究肿瘤细胞整合素αvβ3受体在肿瘤和血管内皮细胞的表达情况。[方法]用细胞荧光显微镜检测技术检测正常细胞和肿瘤细胞αvβ3受体的表达水平。并通过鳌合剂HYNIC将^99mTC标记于RGD肽。建立小鼠H22肝癌模型,经尾静脉给药,SPECT进行扫描,用感兴趣区法半定量计算肿瘤细胞对^99mTc-RGD摄取。[结果]荧光检测显示αvβ3受体在正常细胞不表达或者很少量的表达,在肿瘤细胞则为高表达。与^99mTc-HYNIC-RGD（无NA）相比,^99mTc-HYNIC-RGD（EDDA）和^99mTc-HYNIC-RGD（NA）在肝脏浓集较少,清除快、肿瘤放射性高,显像好、获得的肿瘤图像靶/本底比值高。在注射后3h靶/本底比值最高,延长采集时间对肿瘤图像靶/本底比值无贡献。[结论]小鼠H22肝癌细胞对^99mTc-HYNIC-RGD具有明显摄取,最佳显像时间是小鼠静脉注射后3小时。^99mTc-HYNIC-RGD可以作为潜在肿瘤诊断和靶向治疗的示踪剂。