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目的:将中药复方（由盐酸小檗碱和木香提取物组成）,制成一种结肠定位新制剂。将盐酸小檗碱和木香提取物与适宜的辅料混合,湿法制粒并压片,制备出溶出速度较快的片芯;然后对片芯用包衣锅进行包衣,通过对时滞包衣层（时间控制层）,肠溶包衣层（pH敏感层）的制备完成该结肠定位片剂的制备工艺研究。通过体外溶出度以及体内生物验证,对该中药复方制备口服结肠定位给药制剂的可行性进行初步评价,为研发中药复方口服结肠定位给药制剂奠定基础。方法:（1）制剂工艺研究:通过单因素考察实验,优选片芯的最佳辅料和制备工艺;用锅包衣法进行结肠定位包衣片的制备,优选辅料和包衣工艺;用体外溶出方法对Eudragit?与Surelease?两种包衣材料的配比与包衣增重进行优选;（2）体外释放度考察:考察pH值、胃中滞留时间、转速、释放介质等对包衣片释药行为的影响（3）实验动物体内生物验证:制备适于大鼠口服给药的3mm结肠定位包衣片,并研究大鼠口服给药后各时间点药物的胃肠道分布情况,以验证制剂是否达到口服结肠定位释药系统的要求。（4）质量标准研究:制定制剂外观、定性鉴别、含量测定等质量标准;（5）复方盐酸小檗碱结肠定位包衣片释药机理的探讨:通过包衣片吸水溶胀性实验,研究包衣片释药机理。结果:（1）通过工艺筛选,确定最佳制备工艺为:木香提取物、盐酸小檗碱与微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合均匀,70%乙醇湿法制粒,干燥后加入0.5%硬脂酸镁为润滑剂,压片制得片芯,片芯硬度4kg,体外释药研究表明,片芯在溶出介质中能迅速溶出,10min内药物溶出大于90%,片芯不会成为阻滞释药的因素;将片芯由内到外分别包上时滞层和pH敏感层（肠溶衣层）,体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%,时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3h释药,且不受胃排空的影响,达到了结肠定位制剂体外释放的要求。（2）大鼠体内生物验证表明,本制剂可以安全通过大鼠胃、小肠前段及中段,药物主要释放在小肠末端、回盲部及结肠,基本达到了结肠定位制剂体内释药的要求。结论:在片芯基础上,通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。盐酸小檗碱结肠定位包衣片在体外及体内均具有结肠定位释药的特征,且药物释放只与制剂在肠道中所处的部位有关。