肿瘤是威胁人类健康的一大顽疾，近年来由于环境污染，食品安全等原因导致肿瘤患者逐年增加，严重危害了人类的生存。传统的治疗肿瘤疾病的方法主要包括手术治疗、放射疗法和化学疗法，其中化学疗法仍是临床上治疗肿瘤的首选方法。但化学治疗具有一定的副作用，治疗效果不佳，肿瘤的复发率和病死率高，对身体各个系统造成抑制及损害。因此，研发一种新型的化学药物，既能最大限度的治疗肿瘤又能最低限度的损伤人体正常组织器官功能，是临床上急需解决的问题。靶向药物的研发在一定程度上解决了这一难题，通过靶向给药系统使药物直接作用于肿瘤细胞，直接杀伤肿瘤细胞的同时又不会对其他正常组织造成损伤，使治疗效果大大提高。因此，肿瘤靶向性药物将成为抗肿瘤药物研发的发展趋势之一。多柔比星（DOX）是一种广谱的蒽环类抗肿瘤药物，但长期应用患者出现的耐药性以及心脏毒性，限制了其作为抗肿瘤药物的进一步应用。目前已研发出多种多柔比星新剂型以减弱其副作用同时增加其抗肿瘤活性。通过将可以被肿瘤组织特异性识别的分子或具有肿瘤靶向性的转运载体与多柔比星特异性结合，制成具有肿瘤靶向性的多柔比星前体药物，是目前研究的热点之一。本研究从体内和体外两方面研究了多柔比星前体药物(DOX-P)对人肝癌细胞HepG2、人卵巢癌细胞SKOV3的抗肿瘤活性，以及其对裸鼠移植性肿瘤的生长抑制作用，得出以下结论：1. DOX-P对人肝癌细胞HepG2、人卵巢癌细胞SKOV3均有明显的生长抑制作用，呈现出明显的剂量依赖性和时间依赖性。2.与DOX相比，DOX-P在肿瘤细胞内呈现强荧光信号，提示其进入肿瘤细胞内的能力增强。3.与DOX相比，肿瘤细胞对前体药物DOX-P的摄取量明显增加。4.动物实验结果表明，与DOX相比，DOX-P的药物毒性副作用降低，DOX-P呈现良好的肿瘤靶向性，抗肿瘤作用明显增强。5. DOX-P可抑制裸鼠移植肿瘤的生长，明显延长动物存活时间，提高存活率。