目的:去唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)是肝源性细胞表面特异性表达的受体蛋白,它能够高效地识别带有半乳糖残基的配体,并通过内化作用将其摄取。肝癌细胞表面含有大量的ASGP-R,可作为特异性靶点进行靶向药物的研究。因此,本文旨在合成一种能够特异性靶向肝癌细胞表面受体ASGP-R的磁共振造影剂(LA-PEG-SPION),并探讨其肝癌靶向能力及磁共振造影作用。方法:采用共沉淀法制备亲水性的超顺磁性氧化铁纳米粒子(SPION),以缩合反应将LA-PEG-COOH与SPION结合构建LA-PEG-SPION。利用动态光散射仪、X线衍射仪、红外光谱仪以及聚焦电子显微镜对LA-PEG-SPION进行形貌粒径的表征。MTT法考察SPION与LA-PEG-SPION对HepG2(人肝癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)的细胞毒性。普鲁士蓝染色、流式细胞术检测其对肝癌细胞的靶向作用,体外磁共振成像验证其靶向磁共振造影的作用。结果:LA-PEG-SPION.在电镜下呈均匀类球形,形态规则,分散度良好;激光粒度分析仪检测LA-PEG-SPION粒径约为30±4.5 nm;电位滴定仪检测其表面电势约为31 ± 1.5mV;MTT实验显示LA-PEG-SPION对HepG2细胞及Hela细胞均无毒性或低毒性,即使药物浓度达到400 μ g/mL,其对细胞仍无明显毒性;普鲁士蓝染色可见HepG2细胞对LA-PEG-SPION的摄取量明显高于SPION,细胞内可见蓝染颗粒较对照组明显增多;流式细胞术结果可见肝癌细胞的荧光标记率达到68.8%,明显高于对照组与竞争实验组;体外磁共振成像可见HepG2细胞组T2加权信号强度较对照组明显降低。结论:成功合成出LA-PEG-SPION分子探针,为其进一步体内实验及临床研究提高实验依据。