中药注射剂具有生物利用度高、作用迅速等特点,已广泛应用于危重疾病的急救及感染性、心脑血管和恶性肿瘤等疾病的治疗。目前,批准生产的中药注射剂约有100多种。随着中药注射剂在临床的广泛应用,其不良反应、尤其是过敏反应的报道也日益增多。中药注射剂的功能主治涉及面宽,处方组成以复方居多;单方成分也很复杂,单体成分也有多方面的生物活性。中药注射剂不良反应(adverse drugreaction,ADR)可累及多器官、多组织、多系统。由于中药注射剂的不良反应问题,既阻碍了新药开发,也制约了已有品种的临床应用,其发展面临严峻挑战,甚至有被市场淘汰的危险。双黄连注射剂等一些中药注射剂品种存在严重的不良反应,甚至有较严重的过敏性休克和死亡的病例报道。本研究对“中国科技期刊数据库”等标准数据库收载的1977～2008年间的双黄连注射剂不良反应报道进行了系统性检索,并对其进行了归纳整理,提出双黄连注射剂面临的现状与发展中面临的挑战,并对今后防治不良反应的发生提出了应对策略。本文就同一厂家不同批次产品和不同厂家产品的质量进行了横向和纵向比较,系统地研究了双黄连注射剂质量控制方法和标准,为保证双黄连注射剂的质量稳定性和可控性提供依据。试验结果表明,不同生产厂家生产的双黄连注射剂成分差异显著,同一厂家产品批内和批间差异微弱,但不同厂家产品内含物存在巨大差异。根据研究结果,提出了几点提高双黄连注射剂产品质量的对策。双黄连注射剂不良反应主要是因为其组成成分复杂,作用机制多等因素引起的。故在保留药理活性的基础上剔除未知杂质是中药注射剂减少不良反应的一个重要手段。本研究通过改进双黄连注射剂有效部位的提取工艺,并对部分组份进行活性筛选,获得双黄连注射剂有效部位活性较优的组份,为双黄连注射剂的二次开发提供依据。通过对双黄连注射剂的主要成分进行抗病毒与抗菌的筛选试验发现,组成双黄连注射剂的有效部位均具有明显的抗病毒和抗菌活性,其中,金银花J1组份,连翘的L1和L3组份以及黄芩H1组份体外药理活性较好。