【摘 要】
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埃替拉韦是由吉利德科技公司开发的首个喹诺酮类HIV整合酶抑制剂,2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于HIV/AIDS感染。本文以2,4-二氟苯甲酸为起始原料,经碘代、酰
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埃替拉韦是由吉利德科技公司开发的首个喹诺酮类HIV整合酶抑制剂,2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于HIV/AIDS感染。本文以2,4-二氟苯甲酸为起始原料,经碘代、酰化、缩合、加成消除、环合、酯化、Negishi偶联、水解及取代等9步反应合成得到埃替拉韦,总收率54.2%,HPLC纯度为99.9%。其结构经1H-NMR、13C-NMR、DEPT-135、IR、MS确证,晶型经XRPD、DSC确证为Ⅱ型。对化合物3、化合物7及化合物12等三个重要中间体进行了结晶分离,HPLC纯度分别为99.0%,99.8%,99.7%。结构经1H-NMR、IR、MS确证。从化合物3到化合物7,化合物7到化合物12均采用一锅法,操作简单安全。该工艺路线原料廉价易得、成本低、三废少,产品纯度高,具有良好的工业化前景。
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