【摘 要】
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硒是人体必须的微量元素,近三十年来人们在硒化学及生物学领域中取得了一系列重要的研究进展.该文较系统地综述了硒对动物、植物的生物化学功能、硒药物研究现状、硒化合物毒
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硒是人体必须的微量元素,近三十年来人们在硒化学及生物学领域中取得了一系列重要的研究进展.该文较系统地综述了硒对动物、植物的生物化学功能、硒药物研究现状、硒化合物毒性及通过食物链对动物补硒的意义.为了探索新型的有机硒杀菌剂及富硒农产品补硒剂,基于内吸性化合物的特征,根据生物等排原理及活性基团拼接原理,以硒代吗啉为先导体设计并合成了含硒代吗啉基团的四种不同类型膦酸酯衍生物.研究了中间体硒代吗啉、苯并异硒唑酮及目标化合物的合成条件,利用Michaelis-Becker反应合成了一类硒代吗啉磺酰胺膦酸酯衍生物,利用Mannich反应合成了N-硒代吗啉基烷基膦酸酯衍生物.对所合成的含硒、磷有机化合物的波谱特征进行了较为详细的分析.苯并异硒唑酮与二烷基亚磷酸酯发生Mannich反应时并不按正常的Mannich反应途径进行,而是苯并异硒唑酮在溶剂作用下首先开环形成邻乙酸酯基苯硒胺,再发生Mannich反应形成Mannich碱,该碱具有较强烈的分子内氢键.采用微量热法测定了18种硒代吗啉膦酸酯衍生物作用于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌生长热谱,并根据热动力学模型计算了细菌生长速率常数、传代时间、半抑制浓度等参数,定量表征了该类化合物的抗菌活性.
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