铜催化的Ullmann交叉偶联反应是构建C-N键的重要工具之一。本文通过使用改进的Ullmann交叉偶联反应，合成了一类含(取代)咪唑基的查尔酮衍生物，并研究它们的生物活性。本文第一部分在半胱氨酸／CuI及二茂铁亚胺／CuI催化下，实现了咪唑及取代咪唑与对溴苯乙酮的C-N偶联。结果表明：以半胱氨酸或二茂铁亚胺为配体，碘化亚铜催化的碳氮键偶联反应的最佳条件是：咪唑(1.5 eq.)、对溴苯乙酮(1 eq.)、碳酸钾(2 eq.)、半胱氨酸(0.05 eq.)及碘化亚铜(0.05 eq.)、温度130-150℃、二甲亚砜为溶剂(4.4 eq.)。与传统Ullmann方法相比，本方法具有以下优点：降低了传统Ullmann偶联反应的温度；采用廉价的碘化亚铜作为催化剂，降低了成本；使用了半胱氨酸作配体，避免膦配体对环境的污染。本文第二部分通过克莱森-史密特缩合反应，合成了二十七个未见报道的含唑杂环的查尔酮化合物，用核磁共振碳谱、核磁共振氢谱、质谱和红外光谱对其进行了表征。含唑类杂环的查尔酮化合物的生物活性测试工作正在进行中。