首先以芦荟大黄素为初始原料,对芦荟大黄素的结构进行修饰和优化,得到一系列芦荟大黄素衍生物,然后使用显微镜、熔点仪、核磁共振仪以及红外光谱仪对所合成的芦荟大黄素衍生物的结晶形态、熔点以及谱学性质进行研究,最后利用溶藻弧菌和副溶血弧菌作为受试菌种,对合成的芦荟大黄素衍生物的抗弧菌活性进行了初步筛选。研究结果表明,合成方法简单实用,产率高,合成的芦荟大黄素衍生物对溶藻弧菌和副溶血弧菌有一定的抑制作用。主要分为以下七个章节:　　 第一章,通过查阅大量的芦荟大黄素及其类似物的文献,收集了关于芦荟大黄素的活性、来源、应用、化学性质和研究现状的资料,并对其进行系统的综述。　　 第二章,使用硫酸二甲酯对芦荟大黄素进行甲基化反应,合成二甲基化芦荟大黄素衍生物,在参考前人合成方法的基础上,探讨了反应温度、溶剂以及催化剂对反应条件的影响,最后以大量的丙酮作为溶剂,K2CO3作为捕酸剂,在接近回流的温度下进行反应,获得了单一产物的二甲基化芦荟大黄素衍生物,合成反应产率高达80％。　　 第三章,在不同反应条件下,通过对甲苯磺酰氯的对甲苯磺酰化作用,合成芦荟大黄素的二取代或三取代对甲苯磺酰化芦荟大黄素。研究表明,在适量的对甲苯磺酰氯和低温、弱碱催化条件下,可以选择性地合成二取代对甲苯磺酰化芦荟大黄素,产率达到79％,而在较高的温度和过量的对甲苯磺酰氯条件下,可以合成三取代的对甲苯磺酰化芦荟大黄素,合成反应产率达到75％。　　 第四章,利用活泼的酰化试剂在无水吡啶的条件下和芦荟大黄素的酚羟基发生酰化反应,合成了乙酰化芦荟大黄素、苯甲酰化芦荟大黄素和对甲氧基苯甲酰化芦荟大黄素,合成反应产率分别为76％、78％和78％。与氯代芦荟大黄素的酚羟基发生酰化反应合成二乙酰化氯代芦荟大黄素的产率为86％。　　 第五章,利用氯化亚砜对芦荟大黄素的醇羟基进行取代,合成氯代芦荟大黄素衍生物,研究结果表明,氯化亚砜对芦荟大黄素的氯代反应只是发生在醇羟基上,蒽醌环以及环上的酚羟基在此条件下都不发生氯代反应,因此能够高产率(合成氯代芦荟大黄素和二甲基化氯代芦荟大黄素的产率分别为79％和80％)获得单一的含活泼苄氯结构的氯代芦荟大黄素衍生物,为下一步的合成提供了更加活泼的基团。　　 第六章,分别用高锰酸钾、氯铬酸钾吡啶嗡盐等氧化剂对芦荟大黄素及其衍生物的醇羟基进行部分氧化和完全氧化反应,合成芦荟大黄醛、甲基化芦荟大黄醛和二对甲苯磺酸化芦荟大黄醛的65％、92％和89％。芦荟大黄酸和二对甲基化芦荟大黄酸的氧化反应的产率分别为62％和64％。　　 第七章,用溶藻弧菌和副溶血弧菌作为实验菌,对芦荟大黄素以及合成的芦荟大黄素衍生物的抑菌活性进行初步筛选。研究结果表明,芦荟大黄素和芦荟大黄酸的抑菌活性最强,溶藻弧菌抑菌圈的直径分别达到8mm和10mm,副溶血弧菌抑菌圈的直径分别达到8mm和7mm,而其他芦荟大黄素衍生物的抗弧菌活性较差。