厦门杏林湾海洋真菌次级代谢产物及其生物活性研究

来源 :中国地质大学(北京) | 被引量 : 0次 | 上传用户:kaigg
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抗生素的广泛使用使得高水平耐药和多重耐药病原菌大量出现,急需开发有活性的新型化合物。从厦门杏林湾红树林周围采集的海水和植物根际泥样中,共分离得到72株海洋真菌,发酵培养后用乙酸乙酯提取获得粗提物。以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、幽门螺旋杆菌和白色念珠菌为指示菌,对粗提物进行高通量活性筛选,以乙酸乙酯粗提物的最小抑菌浓度作为参考,并结合高效液相(HPLC)指纹图谱分析排重,共筛选出5株次级代谢产物丰富并有抗菌活性的潜力菌株。本研究重点对菌株MF180246和MF180262放大发酵培养,通过减压正向硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱等方法对粗提物分离纯化,综合利用质谱(MS)、核磁共振波谱(NMR)、紫外光谱(UV)、圆二色谱(CD)和比旋光(OR)等方法确定化合物的结构,使用微量稀释法对化合物进行生物活性测试。对菌株MF180246次级代谢产物进行研究,共得到19个化合物,分别为asperbrunneo acid(1)、secalonic acid H(2)、secalonic acid D(3)、secalonic acid F(4)、secalonic acid F1(5)、penicillixanthone A(6)、chrysoxanthone C(7)、asperdichrome(8)、herbarulide(9)、大黄素(10)、tetrahydrofuranlactone derivative(11)、aspergillusol A(12)、3,4-二羟基苯乙酸(13)、4-羟基苯甲醛(14)、2-(4-羟基苯基)-乙醇(15)、vanillic acid(16)、3,4-二羟基苯甲酸(17)、2,5-二羟基苯乙酸甲酯(18)和1-苯基-1,2-乙二醇(19)。化合物1为首次分离得到的新骨架天然产物。对菌株MF180262次级代谢产物进行研究,共得到13个化合物,分别为3-(5-甲氧基羰基戊基)-4-甲基呋喃-2,5-二酮(20)、两种二聚己基衣康酸衍生物(21和22)、5,5’-二甲基-4,4’,7,7’-四甲氧基-8,8’-双香豆素(23)、fonsecinone A(24)、asperpyrones B(25)、aurasperone A(26)、asperpyrone C(27)、5,5’-二甲基-7-羟基-4,4’,7’-三甲氧基-6,8’-双香豆素(28)、pyrophen(29)、orlandin(30)、aspernigrin A(31)和asperitaconic acid B(32)。化合物20、21和22为新结构化合物,21和22为首次发现的己基衣康酸衍生物的二聚体。通过生物活性筛选试验,发现化合物24、26和27具有抗幽门螺旋杆菌的活性,最小抑菌浓度为16μg/mL。
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