复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片的研究

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复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片由三味中药组成,即以白芨为主药,附以黄连、黄芪。具有收敛止血,清热解毒,固表生肌,用于治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡,且有靶向性。 本论文根据流体动力学平衡体系(HBS)原理设计并研制出复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片。该剂型能使尽可能多的药物以溶解状态到达吸收部位,既提高生物利用度又延缓作用时间。 应用超微粉碎技术,大孔吸附树脂技术,亲水凝胶骨架缓释技术,并采用正交设计法对复方白芨胃滞留漂浮型缓释片的处方进行了优化,且进一步对影响片剂释放的因素进行考察。 应用同位素示踪技术研究了复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片在人体内滞留过程,并以盐酸小檗碱作为指标,探讨了其在人体内的药代动力学行为及生物利用度。研究表明,所研制的复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片可于胃内漂浮,胃内的滞留时间明显延长,显著增加了生物利用度。 复方白芨胃内滞留漂浮型缓释片和复方白芨普通片(自制)AUC分别为2251.011μg/L·h和872.692μg/L·h,漂浮片相对于普通片相对生物利用度为257.93%。证明本制剂在人体内达到了设计所要求的缓释目的,提高药物的生物利用。
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