【摘 要】
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异黄酮化合物生理活性广泛,主要有心血管活性、雌性激素样活性、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗炎等活性.3-苯基-4(1H)-喹啉酮衍生物用NH置换了异黄酮母体中的O原子,为异黄酮化合物
【出 处】
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华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学
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异黄酮化合物生理活性广泛,主要有心血管活性、雌性激素样活性、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗炎等活性.3-苯基-4(1H)-喹啉酮衍生物用NH置换了异黄酮母体中的O原子,为异黄酮化合物的电子等排体,二者在空间结构上非常相似,预计可能有相似的生物活性,但未见有文献报导,为此研究人员设计并合成了三个系列共二十九个目标物(见Tab 1),均未见文献报导,所有目标化合物的结构均经<1>HNMR、MS和IR确证.对所合成的部分目标物进行了降压和强心活性试验,初步试验表明A-2对犬有一定降压活性,B-1(主要含B-1-a)与B-2(主要含B-2-a)对离体兔心有正性肌力作用,二者正性肌力活性均高于日本新上市的强心药维司力农(Vesnarinone,OPC-8212,I),并对心率、血压和呼吸无明显不良影响.目标物的抗骨质疏松活性以及其它生物活性正在进一步研究.
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