【摘 要】
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高效、低毒、低残留、易降解且对非靶标生物安全是未来农药的发展趋势。噻唑类化合物因具有结构衍生性强,生物活性高、广谱、低毒的特点成为新农药发展的热点领域;同时,丙烯
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高效、低毒、低残留、易降解且对非靶标生物安全是未来农药的发展趋势。噻唑类化合物因具有结构衍生性强,生物活性高、广谱、低毒的特点成为新农药发展的热点领域;同时,丙烯腈类化合物因结构新颖、活性高,且对哺乳动物、鱼类等低毒,并与现有杀虫剂无交互抗性而受到广泛关注。因此噻唑丙烯腈类化合物引起了众多科研人员越来越多的关注。本文采用前药理论、亚结构拼接、生物电子等排等理论,以NC-510为先导化合物,同时对噻唑环和丙烯腈结构进行修饰与优化,设计并合成了新型噻唑丙烯腈类化合物。具体内容如下:1.本文综述了杀虫剂的分类及发展趋势,详细的介绍了丙烯腈类化合物的研究进展。2.合成两个系列结构新颖的噻唑丙烯腈类化合物Ⅰ、Ⅱ。(1)3-(4-(三氟甲基)噻唑-5-基)丙烯腈化合物Ⅰ;(2)3-(4-甲基噻唑-5-基)丙烯腈化合物Ⅱ。(?)3.所有目标化合物均采用了IR、~1H NMR、LC-MS表征确认其结构,并对中间体3和中间体10的合成进行了探讨,优化了反应条件。(?)4.所有目标化合物均进行了生物活性测试,其生物活性表明大部分化合物具有很好杀虫杀螨活性,具有一定的杀菌活性,完全无除草活性。其中化合物Ⅰ2在50 mg/L浓度条件下,对粘虫、蚜虫、棉红蜘蛛均完全致死,部分化合物对粘虫或蚜虫或棉红蜘蛛致死率达到100%。且在500 mg/L浓度条件下对纹枯病菌、玉米锈病病菌的防效均在90%以上。5.对所合成的目标化合物进行初步构效关系探讨,从中总结规律,为以后设计此类化合物提供一定的理论指导。
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