广藿香油为唇形科刺蕊草属的芳香草本广藿香Pogostemon cablin(Blanco)Benth.经水蒸气蒸馏提取所得到的挥发油,是广藿香的主要药用部位。广藿香油中主要含有百秋李醇和广藿香酮2种药效成分,是药效成分较为明确的中药有效部位。有研究表明,广藿香油具有广谱抗菌作用,广藿香酮具有较好的抗白色念珠菌作用。且通过前期研究发现,广藿香油对于小鼠及家兔阴道炎均具有较好的治疗效果。阴道炎作为妇女常见的生殖系统感染性疾病,常为复合型感染。广藿香油物质基础基本清楚,药效成分明确,对细菌性阴道炎和霉菌性阴道炎均有疗效。说明广藿香油具备开发为阴道炎治疗药物的潜力。本文以百秋李醇和广藿香酮作为目标成分,从工艺研究、质量控制研究和药效学初步研究等方面对广藿香油治疗阴道炎的成药性进行初步探索,为广藿香油阴道炎治疗药物的成药性提供初步评价。主要研究内容如下:(1)目标成分含量测定方法建立:使用气相色谱内标法建立同时测定百秋李醇和广藿香酮含量测定的方法,并对该方法进行系统的方法学考察,为广藿香油提取纯化工艺研究、制剂工艺研究、体外药效学评价提供检测方法。(2)广藿香油有效部位的制备:首先使用自行设计的挥发油提取中试设备,以水蒸气蒸馏扩散法,采用正交工艺设计,对影响广藿香油提取的因素进行研究,确定了最佳提取工艺为:将药材打成粗粉,冷凝水温度控制为35℃,提取12小时,在此条件下提取所得广藿香油的收率为千分之7;另外,采用分子蒸馏纯化技术,对提取的广藿香油进行纯化工艺研究,采用65℃,58~70pa压力的纯化工艺,将广藿香油中主要药效成分百秋李醇和广藿香酮的含量从42.19%提高到58.19%,达到有效部位新药的基本要求(主要药效成分大于50%)。(3)广藿香油治疗阴道炎的体外药效学初步评价:以百秋李醇、广藿香酮为目标成分,比较纯化前后的广藿香油的抗阴道炎致病菌效果,采用琼脂平板二倍稀释法,对不同蒸馏条件下所得到的广藿香油样品抗细菌和抗白色念珠菌的差异进行比较。实验结果表明:分子蒸馏后的广藿香油其抗细菌与白色念珠菌的活性要优于蒸馏前的原油,其MIC为0.38~0.75mg/ml,而轻油不具有抗菌活性。说明广藿香油的分子蒸馏纯化工艺,对于有效成分的富集的效果是显著的。(4)广藿香油治疗阴道炎的制剂学初步评价。采用β-环糊精制备广藿香包合物,使用热熔法进行广藿香油栓剂制备。研究结果表明,广藿香油的最佳包合工艺为:广藿香油与β-环糊精的比例为1ml∶6g。于35℃下研磨1.5个小时。栓剂的最佳处方为:广藿香油包合物与混合脂肪酸甘油酯、聚山梨酯80的比例为30:90:1.8。制备所得广藿香油栓,稳定性良好,其芳香性气味被明显抑制,各项考察指标均符合药典相关规定。综合以上研究结果,可以认为广藿香油治疗阴道炎具有成药基础。