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雷公藤甲素(TP)具有好的抗炎抗肿瘤活性，但它也具有非常强的毒副作用。TP毒性大的主要原因是其水溶性非常低，体内生物利用度低，本课题针对这一问题，旨在利用水溶性高分子作为TP的载体，在不影响其药理活性的前提下，合成TP前药雷公藤甲素聚多肽(TP-PAG)。本研究主要包括以下四部分：(1)TP-PAG的含量测定分析方法建立以雷公藤甲素为测定指标，用高效液相色谱法建立TP-PAG的分析方法，液相色谱条件为流动相：乙腈-水(25∶75)；流速：1.0mL·min-1；检测波长：215nm。雷公藤甲素在0.226～2.262mg·mL-1范围内呈良好线性关系，其线性曲线为A＝2803.5C+19167(r2＝0.9998)。该方法准确并简便、重现性较好、灵敏度较高。(2)TP-PAG合成研究以L-Asp和L-Glu为起始原料，合成聚多肽，再与TP结合而成TP-PAG，通过设计正交试验优化实验条件得到了苄酯合成的最佳工艺条件，使产品的收率与纯度得到了较大的提高；并用FTIR和1H-NMR等表征方法对各步产物进行了结构表征，结果表明成功制备了TP-PAG。(3)TP-PAG稳定性及活性研究对TP-PAG的稳定性及对肿瘤细胞活性进行初步研究，结果发现，TP-PAG在水中的溶解度为1.45g/100mL，稳定性考察结果表明TP-PAG在pH6.8的磷酸盐缓冲溶液、pH7.4的磷酸盐缓冲溶液和蒸馏水中的能够稳定存在，在0.1mol/LHCl溶液中能够稳定存在12h，12h后其含量有所下降。对肿瘤细胞的活性研究结果表明，TP-PAG对人肝癌细胞的生长有很好的抑制作用。(4)TP-PAG脂质体的制备及评价以包封率为主要指标，比较乙醚注入法、乙醇注入法、薄膜分散－冻融法和逆向蒸发法，结果表明逆向蒸发法是制备TP-PAG脂质体的最优方法，并设计正交试验对制备工艺进行优化，发现TP-PAG的最优制备工艺为：PC与Chol的质量比为2:1、TP用量为15mg、温度为45℃；考察TP-PAG脂质体的形态、渗漏率、体外释放、稳定性；结果发现TP-PAG脂质体在4℃稳定，且保存较好。结论：本文合成的TP-PAG性质稳定，水溶性好，在体外对人肝癌细胞生长有好的抑制作用，且TP-PAG脂质体包封率较高，且在低温下稳定，为抗肿瘤药物的开发研究提供了很好的发展视角。