氨曲南是第一个用于临床的单环β-内酰胺抗生素,对G^-菌的作用强,对多种质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶稳定。用于敏感细菌引起的感染的治疗,在临床上已广泛使用,大量临床应用病例证实,氨曲南的疗效确切,不良反应少,与青霉素或头孢菌素类的交叉过敏发生率低,可视为治疗G^-菌感染的极其有效的药物。 氨曲南的原料目前国内暂无厂家生产,只有进口,本文参考文献合成方法的基础上,以市售的肟基化侧链和四元酰胺母核环为起始原料,将侧链活化为活性酯后,与母核进行对接,再用三氟乙酸脱除保护基,制备成氨曲南,并对合成条件进行了研究。 对所合成的化合物用IR.UV.¹H-NMR.¹³C-NMR.HMS等方法进行了结构表征及确证。并参照国外药品标准对其溶解度、比旋光度、酸碱度、有关物质、溶剂残留、含量等理化性能进行了测定。