【摘 要】
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磺酰胺化合物表现出重要的生物活性,在生物医药领域有着重要的应用,如抗癌、除菌、麻醉止痛和抑制人类碳酸酐酶活性等。近年来对磺酰胺的研究受到越来越多的科研工作者的重视
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磺酰胺化合物表现出重要的生物活性,在生物医药领域有着重要的应用,如抗癌、除菌、麻醉止痛和抑制人类碳酸酐酶活性等。近年来对磺酰胺的研究受到越来越多的科研工作者的重视,研制出了许多具有疗效的药物,如治疗风湿性关节炎的塞来昔布、急性降血糖作用的格列本脲以及抗偏头痛药舒马曲坦。人们发现磺酰胺基团是一个很重要官能团,通过接入不同的功能性官能团,可以开发高效的生物医药以及新的功能材料。4-[3-(3-乙酰苯基)脲基]苯磺酰胺是一种重要的碳酸酐酶抑制剂,并且对乳腺癌细胞的转移有抑制作用。本论文工作包含两部分,第一部分我们以对氨基苯磺酰胺为原料,与3-乙酰苯基异氰酸酯发生加成反应合成了4-[3-(3-乙酰苯基)脲基]苯磺酰胺。在此基础上对4-[3-(3-乙酰苯基)脲基]苯磺酰胺与四氢吡喃-4-羧酸的缩合反应进行了研究,研究了不同溶剂、缩合剂及碱对反应产率的影响,确定了最佳反应条件。第二部分通过对缩合反应的拓展,以28种不同羧酸为反应物合成了一系列4-[3-(3-乙酰基苯)脲基]苯磺酰胺衍生物,为进一步研究它们的生物活性奠定了基础。
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