碘介导的sp3 C--H胺化反应构建苯并咪唑并[1,2--a]喹喔啉骨架

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喹喔啉和苯并咪唑骨架广泛存在于多种生物和药物的化学结构中。此外,它们的衍生物在材料化学和荧光探针方向也有许多应用价值。因此,喹喔啉和苯并咪唑的合成方法一直是科研工作者研究的热点,于是便开发出了一系列的合成策略。然而,已报道的含有喹喔啉和苯并咪唑骨架的苯并[4,5]咪唑[1,2-a]-喹喔啉衍生物的合成方法较少。所以,开发苯并[4,5]咪唑[1,2-a]-喹喔啉衍生物的合成方法对药物和材料化学都十分重要。
  在本论文中,我们开发了一种碘介导,通过sp3C?H胺化反应,以2-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-1-基)苯胺为底物构建苯并[4,5]咪唑[1,2-a]-喹喔啉的合成方法。在最佳反应条件下,由简单易得的底物成功合成了24种苯并[4,5]咪唑[1,2-a]-喹喔啉产物。该合成方法具有很多优点,包括直接sp3C?H胺化,不使用过渡金属,操作简单,产物收率较高,同时还实现了克级转化。
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