氮杂环化合物是一类具有多种生物活性的结构骨架,广泛存在于各种天然产物、合成中间体、药物和农用化学品中。三氟甲基具有很多独特的性质,如高电负性、亲油性、代谢稳定性和生物药效性等,而杂环分子上的三氟甲基可以显著地改善杂环母体的生物活性和物理化学性质。近年来三氟甲基取代的氮杂环化合物引起了化学家们的普遍关注,其在药物、农用化学品、配体化学以及材料科学领域得到广泛应用。与常规的氮杂环相比,含三氟甲基氮杂环的直接高效合成策略报道较少。三氟乙酰亚胺氯作为一种常用的三氟甲基合成子,具有制备简单、底物广泛、结构稳定和反应性高等优点,因此使用三氟乙酰亚胺氯与合适的底物一步直接构建含三氟甲基的氮杂环化合物相比传统分步合成方法更具优势。本论文主要研究内容如下:（1）在Ag2O的促进作用下,使用简单易得的三氟乙酰亚胺氯与亚胺乙酸甲酯化合物通过[3+2]环化合成5-三氟甲基-咪唑化合物。该反应操作简单,底物范围广,反应效率高,应用前景好,为合成具有重要生物价值的咪唑衍生物提供了一个快速直接的途径。（2）利用三氟乙酰亚胺氯作为三氟甲基合成子,在碱介导下与重氮化合物发生[3+2]环加成合成5-三氟甲基-1,2,3-三氮唑。与传统方法相比较,该方法反应条件温和,无金属催化剂参与,高效地生成有重要价值的5-三氟甲基-1,2,3-三氮唑化合物,所得到的1,2,3-三氮唑产物可以经修饰转化为一系列有用的化合物。（3）以三氟乙酰亚胺氯和异氰亚胺基三苯基膦为反应底物,在Cu OAc促进作用下发生[3+2]环加成反应合成3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑。该方法为构建官能化的3,4-二取代的1,2,4-三氮唑衍生物提供了另一种简便高效的途径。（4）基于对三氟乙酰亚胺氯的深入研究,探究了在钯催化下三氟乙酰亚胺氯与未活化烯烃的导向双碳氢官能化反应,成功实现了通过控制烯烃底物的结构,区域选择性合成含三氟甲基的吲哚和二氢吲哚。并通过对反应机理的初步研究,提出了合理的反应途径。