近年来,基于C-H键官能化反应与各种不饱和烃的环化反应结合被证明是有效构建碳环和杂环化合物的有效策略。基于该策略构筑五元和六元杂环化合物已经发展比较成熟,由于不利的熵因素和跨环相互作用,构筑中型（七元和八元）杂环的挑战较大,这些因素（不利的熵因素和跨环相互作用）的结合通常会导致低聚或聚合而不是环化反应。尽管如此,七元杂环的合成是非常必要的,因为很多七元N-杂环具有重要的生物学和药学活性。传统构建七元含氮杂环化合物的方法通常依赖于自由基介导的反应、钯催化的偶联反应以及闭环复分解（RCM）反应,这些方法具有其自身的局限性,比如要求苛刻的反应条件和/或较弱的官能团耐受性,以及不易获得的底物,和区域选择性差的缺点。最近环加成反应被证明是一种合成杂环化合物有效的合成方法,其中合成七元含氮杂环代表性的策略包括[3+2+2]、[4+3]、[5+2]和[6+1]环加成反应,含有一个氮原子的七元杂环化合物的构建已经取得了很大的进展,含有多个氮（≥2）原子的七元杂环的合成却极少报道。因此,寻求可靠和实用的方法以有效合成结构上多样化的七元氮杂环仍然是非常需要的。基于此,本论文我们发展了一种铑催化C-H键活化/环化构筑结构多样性的七元二氮稠合杂环的方法（Scheme 1）。以简单易得的吡唑烷酮和炔丙基乙酸酯为反应底物,通过环加成反应,以中等至良好的产率获得相应的七元二氮稠合杂环,廉价易得的N-芳基吡唑烷酮在该反应中充当四原子合成子,具有强吸电子的硝基和氰基的底物也能顺利的参与反应,这些官能团的引入有利于产物的进一步结构修饰。通常在反应中充当C₁或C₂合成子的炔丙酸酯在此反应中作为新颖的C₃合成子。该方法优势在于催化体系简单、唯一使用的添加剂为便宜易得的醋酸钠、不需要额外氧化剂和配体的加入,拓展的35个底物都有中等至良好的产率,放大反应的产率也几乎不变,具有良好的反应性和底物普适性。该反应利用底物自身的含氮结构作为导向基,并在最后经环化过程巧妙地将导向基引入到目标产物中,提高了原子经济性,并且得到的七元二氮稠合产物是有前景的除草剂,羧化酶抑制剂和癌症抑制剂。通过系列对照试验及DFT计算,研究了有关反应机理（Scheme 2）。