姜黄素是从姜科植物中提取的酚类天然产物，它具有广泛的药理活性，如抗肿瘤，抗炎，抗氧化，抗菌等。特别是其抗肿瘤活性，在近年来受到广泛关注。本论文研究了从姜黄粉末中提取姜黄素的方法，采用去挥发油后，用乙醇提取姜黄素，系统研究了各因素（乙醇浓度、提取温度、提取时间、提取次数、固液比）对总姜黄素提取的影响，确定了最佳提取工艺，并且用硅胶柱层析，选用CHCl₃∶CH₃OH=99∶1作为洗脱液，成功从提取的总姜黄素中分离得到姜黄素单体。根据药物设计的一般原理，我们对分离得到的姜黄素进行了酚羟基的酯化修饰，试图合成要抗肿瘤活性的姜黄素类化合物。并且对合成的5个产物进行了抗血管生成和诱导细胞凋亡两方面的抗肿瘤活性研究，在抗血管生成实验中，发现修饰产物c（双苯甲酰姜黄素）具有比姜黄素本身更好的抗牛主动脉内皮细胞（BAEC）增殖及迁移的活性，呈明显量效关系，且在鸡胚绒毛尿囊膜血管生成实验中呈现出明显的抑制血管生成作用。在诱导细胞凋亡实验中，通过电镜观察、DNA琼脂糖凝胶电泳发现衍生物c亦能明显诱导人肝癌细胞系SMMC-7721的凋亡。因此，我们得出衍生物c具有明显的抗血管生成及诱导肿瘤细胞凋亡的双重作用。