异丁烯基桥联青蒿素二聚体衍生物的自由基裂解研究

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许多1,2,4-三恶烷青蒿素二聚体在体外拥有较高的抗疟、抗风湿和抗瘤活性,某些在体内也有较高的抗癌活性。本文制备了活性较高、化学性质稳定的异丁烯二氢青蒿素二聚体,以其作为原料与硫酸亚铁进行过氧桥裂解反应,并研究半胱氨酸存在下的反应变化。通过比较,利用自由基裂解的方法建立一个简明可行的模型,试图在分子水平上阐明二氢青蒿素二聚体抗疟、抗肿瘤机制,为研究构效关系、合成更有效的抗疟及抗癌新药提供理论依据。
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