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多肽和蛋白质类药物多数是亲水性大分子药物，在体内对强酸敏感且易被酶降解，存留时间太短，不易透过肠粘膜，生物利用度低，常需反复给药，给患者造成精神痛苦和经济负担。因此，开展多肽、蛋白类生物大分子药物缓释制剂的研究具有非常重要的意义。阿霉素（DOX）具有很好的抗癌活性，然而其细胞毒性很高，应用受到限制。因此研究纳米粒子作为DOX的药物载体同样具有非常重要的意义。我们分别使用线型聚乙二醇（MPEG8K, Mn=8,000）、四臂聚乙二醇（4armPEG,Mn=10000&20000）为大分子引发剂，用辛酸亚锡(Sn-oct)为催化剂，用熔融聚合的方法合成了一系列不同分子量和不同臂数的聚乙二醇-聚乳酸共聚物（MPEG-PLA&4armPEG-PLA），进一步将PEG-PLA末端羟基羧基化生成PEG-PLA-COOH。用对甲基苯磺酰氯与β-环糊精反应将环糊精6位羟基活化并使之与乙二胺反应生成乙二胺环糊精（CDen）。最后将CDen与PEG-PLA-COOH偶联合成PEG-PLA-β-CD。对所合成的共聚物使用傅利叶红外光谱（FT-IR）、核磁共振（NMR）、凝胶渗透色谱（GPC）、示差扫描量热（DSC）等进行表征。用非水滴定法测定PEG-PLA-COOH末端羧基取代率。将所合成的PEG-PLA和PEG-PLA-β-CD溶于二氯甲烷/氯仿中，取一定量的牛血清白蛋白（BSA）水溶液滴入到高分子的有机溶液中，用超声的方法将其乳化，构建反相胶束。用动态光散射（DLS）测定反相胶束的粒径（200nm-300nm），用扫描电子显微镜（SEM）验证反相胶束的形态。通过比较反相胶束在氘代氯仿中的核磁共振氢谱和高分子在DMSO-d6中的的核磁共振氢谱，证实了反相胶束具有亲水内核和疏水外壳的核-壳结构。通过反相胶束对BSA包封率的测定发现，PEG-PLA-β-CD反相胶束对BSA的包封率和载药量远远高于PEG-PLA。以双蒸水为释放介质，研究了高分子组成、结构和环糊精等因素对BSA释放的影响。随后，将BSA进一步转移到生物相容的油酸乙酯中。最后测量释放七天的水相中BSA和用作对照的BSA溶液的圆二色谱，证实从反相胶束释放出来的BSA保持完整的二级结构。运用透析法使上述合成的高分子自组装成胶束并包载抗癌药物阿霉素（DOX）。用DLS研究了包载DOX的胶束和空白胶束的粒径，阐述了高分子组成、结构对胶束粒径的影响。释放实验证明，在pH为7的缓冲溶液中DOX几乎不释放，在pH为4的缓冲溶液中胶束对DOX的释放速度平缓。由于癌细胞的pH值低于正常细胞，因此该方法在抗癌药物的控制释放中具有一定的应用前景。