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作为天然药物研究者,如今筛选研究目标植物的方法主要有两种。一是通过活性筛选,对有生物活性的植物进行进一步研究,二是对文献调研,对可能有新颖结构的同属植物进行进一步研究。本次试验通过对植物提取物库进行抗炎活性筛选,确定了第一个研究对象,毛齿叶黄皮(Clau dunniana var.robusta)。其粗提物在活性筛选结果中显示了比较好的活性。其次,还通过文献调研,发现番荔枝科(Annonaceae)木瓣树属(Xylopia)植物木瓣树(Xylopia vielana Pierre)中含有自然界中较为罕见的倍半萜二聚体,因此选取此植物作为本次课题的第二个研究对象。在提取分离及鉴定的过程中,我们应用了多种色谱分离技术,包括硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压制备、制备型HPLC及制备薄层色谱等对本次两种植物进行系统的化学分离。在得到不同的单体后,我们又运用多种光谱分析鉴定技术如1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR,IR,CD,EI-MS,HRESI-MS 和 X-Ray 等对分离得到的化学成分进行结构鉴定。在毛齿叶黄皮中最终分离鉴定得到单体化合物24个,其中新化合物4个,分别为:苯丙素苷(HP-1,HP-2,HP-3,HP-4)。在木瓣树中最终分离鉴定得到单体化合物14个,其中新化合物8个,分别为:倍半萜二聚体(M-1-M-5),阿朴菲类生物碱(M-8-M-10)。其中M-1和M-2为两个不同类型的新骨架愈创木烷二聚体。本课题首先针对毛齿叶黄皮分离得到的主要单体化合物(HP-1-HP-18)对TNF-α诱导的人宫颈癌细胞NF-κB表达的抑制活性,结果显示芳香族化合物HP-17对NF-κB表达有一定的抑制作用。另外,单体化合物中HP-1-HP-3,HP-6-HP-14和HP-17对肺炎克雷伯菌表现出一定的抗菌活性,HP-5,HP-16对粪肠球菌表现出一定的抗菌活性。针对木瓣树分离得到的主要单体化合物,倍半萜二聚体化合物M-4及阿朴菲类生物碱M-10对NO的释放表现出一定的抑制活性,其他化合物在10μM的浓度以下未表现出较好的抑制NO释放活性。M-4 与 M-10 的 IC50 分别为 4.59±1.03 μM 以及 1.39±1.49 μM。