锁阳化学成分及质量标准研究

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目的:锁阳为药典收载品种,经历次药典修订,至2005年版质量标准已包括【性状】、【鉴别】、【检查】、【浸出物】、【炮制】等内容,但仍缺少评价质量好坏最重要的【含量测定】内容。本研究拟对锁阳的化学成分进行系统分离,得到锁阳的有效成分或指标性成分,建立含量测定方法,以便更好地控制锁阳药材的质量。同时拟建立锁阳饮片的【鉴别】、【检查】、【浸出物】、【含量测定】等内容,供2010年版药典参考。材料与方法:采用溶剂提取法、溶剂萃取法、硅胶柱层析法、凝胶柱层析法、重结晶法等理化提取分离纯化方法;根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物;采用HPLC方-法建立锁阳的含量测定方法。结果:1.从锁阳中分离纯化出六个单体化合物:1)β-谷甾醇(β-sitoster01),2)胡萝卜苷(dancosterol),3)熊果酸(ursolic acid),4)(+)儿茶素((+)catechin),5)原儿茶酸(protocatechuic acid),6)没食子酸(gallic acid)。2.以儿茶素为测定指标,建立锁阳饮片的含量测定方法,并进行了方法学考察,其方法简便、稳定。采用此方法对二十二个地区市售锁阳饮片进行了含量测定,制定了锁阳饮片中儿茶素的含量限度。参考锁阳药材中【鉴别】、【检查】、【浸出物】等各项内容的检测方法,制订了锁阳饮片以上各项内容的方法和限量,初步制定了锁阳饮片的质量标准。3.完善锁阳药材的质量标准,增加了【含量测定】内容;采用高效液相色谱法测定了十个地区锁阳药材中儿茶素的含量,制订了锁阳药材中儿茶素的含量限度。4.以没食子酸为测定指标,建立锁阳饮片的含量测定方法,并进行了方法学考察,其方法易行。同时采用此方法对十九个地区市售锁阳饮片进行了含量测定。测定结果:锁阳饮片中没食子酸的含量在0.0054%-0.0405%之间。其含量较低,不建议药典收载。结论:1.进行了锁阳化学成分的分离和结构鉴定。2.制定了锁阳饮片的质量标准,其内容包括【性状】、【鉴别】、【检查】、【浸出物】、【含量测定】等。3.完善了锁阳药材的质量标准,增订了【含量测定】内容。建立以儿茶素为测定指标的含量测定方法。
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