目的 利用Iodogen法对重组人粒细胞集落刺激因子进行¹²⁵Ⅰ标记，制备了¹²⁵Ⅰ-rhG-CSF，并由气管给入大鼠肺内，对其吸收情况及对白细胞数量的影响进行研究。为该因子新的给入途径的开辟提供实验依据。 方法 ¹²⁵I-rhG-CSF的制备：在预先涂有一定量Iodogen的试管中，依次加入0.05mol/L（PH7.6）的PBS50μl，rhG-CSF纯品溶液100μl（75μg/100μl），Na¹²⁵Ⅰ溶液10μl（37MBq），室温条件下反应15分钟，反应中每隔3分钟温和振荡30秒，终止反应后再加PBS（PH7.6）40μl，继续在室温下静置5～10分钟。 给药方法及血样采集：吸收实验经肺给药组由气管内给入¹²⁵Ⅰ-rhG-CSF 5μg/kg于给药前和给药后30、60、90、120、240、360、480分钟由颈内静脉采血0.1ml并测其放射性。吸收实验静脉给药组由颈内静脉注射¹²⁵Ⅰ-rhG-CSF 5μg/kg于给药后5、10、15、20、30、60、90、120、240、360、480分钟由颈内静脉采血0.1ml并测其放射性。该因子对白细胞数量影响实验给药组分别由气管给入rh-—CSF10μg/kg、50μg/kg、100μg/kg、200μg/kg于给药前和给药后8、16、24、32、40、48、56、64、72小时由尾静脉采血50μl并进行白细胞计数。对照组由气管给入生理盐水并于同样时间点采血计数白细胞。比较各给药途径对白细胞数量影响的实验组分别由气管、静脉、皮下给人rhG-CSF 200μg/kg，对照组由气管给入生理盐水，采血点及白细胞计数同上。 结果 1．标记物的放化纯度、游离碘率及碘标记率结果 标记物放射化学纯度为97.8％，Rf=0；标记物游离碘＜5％，远离原点，Rf二0.3一0.6及Rf二0.4一0.7。‘25碘标记率为78.4%，比活度为86.34TB丫^d。分离纯化后的标记物，经40d4℃贮存放化纯度仍高于90%。 2.该因子经肺吸收研究 将气管内给药和静脉内给药的药时数据分别用3 p97程序处理，结果表明气管内给药相对于静脉注射的生物利用度约为15.7%。 3.该因子对白细胞数量影响的研究 气管内给药相对静脉注射，白细胞上升较慢，但峰值较静脉注射的高。10林岁kg组大约在24小时白细胞上升达最高值，而50一200林岁kg组大约在40小时白细胞上升到最高值。结论1.用Iodogen法对rhG一csf进行‘勺标记，方法简便，标记率高，稳定性好。2，气管内给人该因子是较为有效的途径，具有潜在的应用前景。