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随着现代生活水平的提高,肥胖症已经成为发生率逐渐升高的一类严重危害人体健康的疾病,且肥胖症的治疗也成为一项重大的难题。相比较西药而言,中草药以其药材来源广泛、毒副作用小和依赖性低而受到人们的青睐。首乌藤(Caulis Polygoni Multiflori,PMC)是药食同源中草药,也是卫生部许可的可用于保健食品的中草药之一,其有较好的抗氧化、降血脂和改善睡眠等作用,符合当前的社会需求。目前国内外关于首乌藤的活性作用机制的相关报道不多,对首乌藤进行深入、系统的研究将有助于开发相关作用的保健品。本文主要是对首乌藤活性部位的体内外抗氧化活性和减肥降脂活性进行研究。对首乌藤进行回流提取及分级萃取得到首乌藤75%乙醇提取物(PMC-Z)、氯仿萃取物(CHL)、乙酸乙酯萃取物(EA)、正丁醇萃取物(n-Bu)和水相残留物(W);HPLC成分分析鉴定出二苯乙烯苷、芹菜素、大黄素和大黄素甲醚等四个主要化合物;体外抗氧化结果显示除CHL外,其余四个活性部位均有较好的体外抗氧化能力,其中n-Bu的抗氧化效果最好,其次是EA。以3T3-L1前脂肪细胞为模型研究首乌藤活性部位的体外降脂活性。结果显示,首乌藤活性部位能够抑制3T3-L1前脂肪细胞的增殖和分化,其中n-Bu的抑制增殖和分化的效果最好,其次为EA。研究EA和n-Bu对秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans,C.elegans)体内脂肪积累的作用。结果表明EA和n-Bu均能抑制C.elegans体内脂质积累和甘油三酯(TG)产生;在中高浓度能够提高超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的活力而降低丙二醛(MDA)含量,有较好的体内抗氧化效果;EA和n-Bu均能够显著抑制sbp-1、fat-7和fat-2基因的表达,两者的不同之处在于EA能显著抑制mdt-15基因的表达而n-Bu能显著下调nhr-80基因的表达。对高脂饲料诱导的C57BL/6J小鼠(C57小鼠)肥胖模型的研究表示,EA和n-Bu均能够抑制小鼠的体重增长并对其腹部脂肪系数有显著抑制作用,并且其对体重的抑制作用不是通过抑制热量摄取来实现的,其中对小鼠体重抑制效果最好的是n-Bu高浓度(200 mg/Kg.d)。n-Bu能显著抑制由高脂饲料导致的小鼠体内总胆固醇(TCHO)和高密度脂蛋白(HDL-C)的升高,并且有一定的剂量依赖性;EA对TCHO的抑制作用没有显著性差异而对HDL-C的抑制作用有显著性差异。两种活性部位对小鼠血清瘦素(leptin)和脂多糖(LPS)均有一定的抑制效果,能升高肝脏SOD和CAT活力,降低MDA含量,其中效果最好的是n-Bu高剂量组(200 mg/Kg.d)。综上,EA和n-Bu均表现出良好的体内外抗氧化活性和减肥降脂的活性,并且根据成分分析的结果推断EA的药理活性可能与二苯乙烯苷的含量有关,n-Bu的药理活性可能与大黄素的含量有关。