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近年来,以线粒体细胞色素bc1复合物为靶标的杀菌剂,品种多样,发展比较迅速。特别是对于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂(strobilurins)，是一类极具市场活力、极具发展潜力的新一代杀菌剂。然而,许多杀菌剂因长期使用而导致抗性问题越来越严重,并开始制约杀菌剂的发展。因此,设计并合成活性高、抗性低、结构新颖的细胞色素bc1复合物Qo位点抑制剂显得十分必要。本文以线粒体细胞色素bc1复合物为作用靶标,根据生物电子等排原理、活性亚结构拼接等方法,对高效、广谱的商品化杀菌剂噁唑菌酮与作用机制独特的天然抑制剂标桩菌素结构进行改造,设计并合成了六种结构类型共59个未见文献报道的bc1复合物Qo位点抑制剂,同时对其进行了生物活性测试。具体研究工作如下：1、详细地介绍了细胞色素be1复合物的结构和功能,概述了细胞色素be1复合物Qo位点抑制剂及其作用机制,同时还介绍了细胞色素be1复合物Qo位点抑制剂抗性机制。2、设计并合成了六种结构类型共59个未见文献报道的结构新颖的bc1复合物Qo位点抑制剂,其中噁唑菌酮衍生物23个,标桩菌素衍生物36个。所合成的目标化合物都经过了氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法进行表征。3、对所合成的59个目标化合物进行了活体活性测试,实验测定了化合物在200mg.L-1或100 mg.L-1浓度下,对黄瓜霜霉病、黄瓜灰霉病、黄瓜白粉病、水稻纹枯病四种靶标菌种的杀菌活性。根据所得的实验结果表明,大部分化合物的杀菌活性较差,部分化合物表现了一定的杀菌活性。其中对于噁唑菌酮衍生物杀菌活性,在200 mg.L-1浓度下,化合物Ⅰa、Ⅰb对黄瓜霜霉病菌的抑制活性分别为50%、40%;化合物Ⅱh在100 mg.L-1浓度下,对水稻纹枯病菌的抑制活性为63%,优于对照药剂噁唑菌酮的杀菌活性。对于标桩菌素衍生物杀菌活性,在200 mg.L-1浓度下,化合物IVdc、 Vbc对水稻纹枯病菌的抑制活性分别为17%、23%；而化合物Vbc、 V bk对黄瓜白粉病的抑制活性分别为20%、30%,优于对照药剂噁唑菌酮杀菌活性。4、以来源于猪心线粒体细胞色素be1复合物为作用靶标,对所合成的噁唑菌酮衍生物与标桩菌素衍生物进行酶活性试验。实验结果表明：噁唑菌酮衍生物：所合成的23个噁唑菌酮衍生物中,许多化合物均表现较优的离体活性,如化合物Ⅰa-e、Ⅱf、Ⅱg、Ⅱi、Ⅱj、Ⅱn等离体活性都达到了纳摩尔水平。其中,化合物Ⅰc、Ⅰd、Ⅱi与对照药剂噁唑菌酮活性(IC50=3.90nM)较接近,化合物Ⅱn (IC50= 3.10nM)的酶抑制活性,与对照药剂噁唑菌酮的相当,表现进一步研究的价值。标桩菌素衍生物：所合成的36个标桩菌素衍生物中,许多化合物均表现较优的离体活性,如化合物Ⅳad、Ⅳaf、Ⅳah、Ⅳdb、Ⅳdc、Ⅴab、Ⅴaa、Ⅴba、Ⅴbb、 Ⅴbc、Ⅴbf、Ⅴbg等离体活性都达到了纳摩尔水平。其中,化合物Ⅴbj、Ⅴbm、 Ⅴbo与对照药剂噁唑菌酮活性较接近,化合物Vbg生物活性与对照药剂的相当,表现出进一步研究的价值。5、初步总结了噁唑菌酮衍生物与标桩菌素衍生物的构效关系,从而为新型的细胞色素bc1复合物Qo位点抑制剂的进一步研究,提供了参考价值。