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目的：建立丹红注射液有效成分丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B含量测定方法及大鼠体内的药代动力学研究方法,明确其在大鼠体内的药代动力学过程,阐明其体内药代动力学特征,为进一步的人体药代动学研究提供参考依据。 方法：(1)含量测定 ①超高效液相色谱(UPLC)法测定丹红注射液中丹参素、原儿茶醛含量的色谱条件：BEH ShieLd PR18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 µm)；流动相：甲醇-0.5%冰醋酸水溶液 (11：89)；流速：0.2 mL/min；检测波长：279 nm；柱温：30℃； ②UPLC法测定丹红注射液中丹酚酸B含量的色谱条件：BEH ShieLd PR18 色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 µm)；流动相：甲醇-乙腈-0.5%甲酸水溶液(29：10：61)；流速：0.3 mL/min；检测波长：287 nm；柱温：30℃；(2)药代动力学研究①UPLC法测定大鼠血浆中丹参素、原儿茶醛及丹酚酸B的色谱条件：同1；②采血方法：颈静脉插管采血；③尾静脉注射剂量：按10 mL/kg注射丹红注射液(丹参素、原儿茶醛、丹酚酸 BD的剂量分别为 1.470、2.322、3.331 mg/kg)；④采血时间点：丹参素、原儿茶醛在大鼠尾静脉注射丹红注射液后 0.0833、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4 h采血；丹酚酸B在大鼠尾静脉丹红注射液后 0.0167、0.0833、0.167、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2 h采血；⑤样品测定及结果处理：测定大鼠血浆中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸 B的浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。 结果：(1)所建立的测定丹红注射液中指标性成分丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B的UPLC方法符合方法学要求,可用于测定丹红注射液中三种成分的含量。三个不同批次丹红注射液中的丹参素、原儿茶醛、丹酚酸 B的含量分别为 1.4696 ±0.0085、0.2322±0.0035、0.3331±0.0129 mg/mL；(2)所建立的测定大鼠血浆中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸 B的UPLC方法符合方法学要求,可用于测定大鼠血浆中三种成分的含量。根据测定给药后不同时刻大鼠血浆中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B的浓度值,计算得到其主要药代动力学参数分别为：药时曲线下面积AUC0-t为 30.19±5.12、2.15±1.56、4.32±1.06 mg/L·h；AUC0-∞为 30.33±5.07、2.18±1.56、4.82±0.96 mg/L·h；消除半衰期t1/2为 0.88±0.20、1.13±0.61、1.21 ±0.69h；表观分布容积Vz为 0.65±0.27、20.91±18.37、5.93±3.99 L/kg；清除率CLz为 0.50±0.09、11.77±4.73、3.15±0.59 L/h/kg；平均滞留时间为MRT0-t为 0.26±0.02、0.49±0.04、0.36±0.12 h；MRT0-∞为 0.29±0.02、0.62±0.20、0.73 ±0.24 h。 结论：(1)建立的UPLC测定方法专属性强、灵敏度高、重复性好,能够用于丹红注射液中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B的含量测定及其在大鼠体内的药代动力学研究；(2)丹红注射液中的丹参素、原儿茶醛、丹酚酸 B在大鼠体内的药时曲线均符合二室模型；(3)丹红注射液中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B在大鼠体内半衰期均较短,其他药代动力学参数存在一定的差异。