【目的】探讨三虎丸治疗类风湿关节炎阻止骨质侵袭与关节破坏的作用机理。 【方法】建立佐剂性关节炎（AA）大鼠模型，以益肾蠲痹丸为阳性对照药，三虎丸分高、低剂量组，以排水法及硝酸还原酶法观察各组大鼠用药后足趾肿胀度、血清一氧化氮（NO）含量及诱导型一氧化氮合酶（iNOS）活力的变化。同时用HE染色、免疫组化技术观察各组大鼠踝关节滑膜病理形态学改变及滑膜组织bcl-2、Fas及FasL蛋白表达的情况。 【结果】与模型组比较，三虎丸高、低剂量组与益肾蠲痹丸组均能明显降低足趾肿胀度（p<0.01）；均可显著降低血清中NO与iNOS的含量（p<0.05）；两药均可明显减轻AA大鼠踝关节滑膜病理形态学改变（p<0.01），对滑膜组织局部bcl-2的过度表达有抑制作用，同时促进Fas、FasL的表达（p<0.01或p<0.05）；三虎丸高低剂量组间及与益肾蠲痹丸组比较各指标差异无显著性（均p＞0.05）。 【结论】三虎丸对类风湿关节炎有明显抗炎消肿作用，且能通过降低血清NO与iNOS水平来减轻炎症反应，保护关节软骨；能通过抑制关节局部抑凋亡基因bcl-2的过度表达并促进促凋亡基因Fas、FasL的表达来加速滑膜细胞凋亡，从而延缓或阻断滑膜组织的过度增生。