【摘 要】
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吉非替尼,作为一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的非小细胞肺癌(NSCLC)。本论文以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起
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吉非替尼,作为一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的非小细胞肺癌(NSCLC)。本论文以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,通过关环,选择性脱甲基,醋酸酐保护,氯代,与3-氯-4-氟苯胺取代,去保护得到关键中间体4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇。再经过6-位羟基成醚、成酯反应合成了两类共计26个吉非替尼衍生物,所有目标化合物通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)测试法对所得目标化合物进行了细胞毒活性测试,结果发现部分化合物具有一定的抑制活性,其中化合物J-1、J-7、J-11、J-13、F-1对非小细胞肺癌(A549)的抑制能力高于吉非替尼。为进一步研究吉非替尼衍生物活性起到借鉴作用。
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