荞麦光敏素(fagopyrins)是从荞麦中分离出来的一种苯丙二蒽酮物质,其结构与金丝桃素类似,普遍存在于甜荞、苦荞和金荞麦中。据文献报道,荞麦光敏素具有光毒性和酪氨酸激酶抑制活性,可作为光动力治疗中的光敏剂,用于癌症的治疗。本研究通过荞麦叶黑暗和曝光提取以及提取物黑暗和曝光处理,采用紫外-可见分光光度法、荧光光度法和电喷雾质谱法研究荞麦中光毒物存在的形式及原光敏素(protofagopyrin)转化为光敏素的条件。结果表明,荞麦中光毒物以原光敏素为主,且有微量的光敏素,前者质谱的离子强度是后者的约400倍。原光敏素向光敏素的转化发生在光照提取过程中以及提取液后续的曝光放置过程中。通过MTT细胞实验研究了荞麦光敏素和原光敏素提取物对人结直肠癌细胞HCT-116和人结肠上皮正常细胞-FHC的生长增殖的影响。结果表明,200μg/mL荞麦光敏素和原光敏素提取物对HCT-116癌细胞均有抑制活性,而对FHC正常细胞则无毒副作用。荞麦光敏素提取物对HCT-116癌细胞的抑制强度随光照时间和总培养时间的延长而增大,且前者的影响幅度大于后者。荞麦光敏素提取物与金丝桃素抑制细胞的能力相比,金丝桃素对正常细胞的抑制作用强于对癌细胞,而荞麦光敏素提取物正好相反。提示荞麦光敏素比金丝桃素对癌细胞的抑制更具特异性。通过给昆明小鼠灌胃荞麦光敏素和原光敏素提取物,进行22天的毒性实验。观察并记录实验动物的一般表现及背部去毛区皮肤症状,试验结束后,将小鼠处死,对背部皮肤组织进行病理切片观察,对肝、脾、肺、肾脏、耳朵称重,计算脏器系数和耳廓肿胀率,采血检测血常规及血生化指标。结果表明光照条件是荞麦光敏素及原光敏素提取物发挥光毒性的必要条件。100 g小鼠连续灌胃15天7.05 mg荞麦光敏素提取物即可使小鼠出现光敏反应。100 g小鼠连续灌胃15天27.9 mg原光敏素提取物也可使小鼠发生光照性皮炎。荞麦光敏素提取物还可能会引起小鼠产生炎症、贫血以及骨髓造血功能的下降。综上所述,本研究为从荞麦中开发出一种有利于人类的光动力治疗性药物和荞麦光敏素提取物的最小毒性剂量提供了一定的参考依据。