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Pin1(Protein interaction with NIMA1)是1996年发现的一种新的肽脯氨酰顺反异构酶(PPIase),通过特异性催化磷酸化的丝/苏-脯氨酸酰胺键的顺反异构,调控蛋白底物的构象,从而调节它们的生理功能。Pin1在许多肿瘤组织中过度表达,并且调控多条癌信号传导通路,在肿瘤的发生发展中起着重要作用,被称为肿瘤发生的催化分子。抑制Pin1的表达,可以抑制肿瘤的增殖。Pin1有可能成为一个新的理想的抗癌药物靶标。为了寻找高效特异性Pin1小分子抑制剂,本论文进行了以下几