【摘 要】
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以亥茅酚苷、落新妇苷、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷和槲皮素六种黄酮化合物为研究对象,以两种与人体炎症免疫性疾病发生和发展密切相关的酶,即磷酸二酯酶4和5-脂氧合酶为靶点,建立两种酶体外活性实验和超滤液-质联用实验筛选、鉴定活性成分,通过六种化合物抑制磷酸二酯酶4和5-脂氧合酶活性的比较研究,筛选可以同时抑制两种酶的活性成分。在磷酸二酯酶4实验中,以环腺苷酸(cAMP)为底物,通过改变反应时间、反应温度
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以亥茅酚苷、落新妇苷、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷和槲皮素六种黄酮化合物为研究对象,以两种与人体炎症免疫性疾病发生和发展密切相关的酶,即磷酸二酯酶4和5-脂氧合酶为靶点,建立两种酶体外活性实验和超滤液-质联用实验筛选、鉴定活性成分,通过六种化合物抑制磷酸二酯酶4和5-脂氧合酶活性的比较研究,筛选可以同时抑制两种酶的活性成分。在磷酸二酯酶4实验中,以环腺苷酸(cAMP)为底物,通过改变反应时间、反应温度、缓冲溶液pH值和底物浓度优化了磷酸二酯酶4最佳反应条件,即反应时间50 min、反应温度33℃、缓冲溶
其他文献
目的观察经高三尖杉酯碱(Homoharringtonine, HHT)处理后的不同时间点K562细胞凋亡率的变化。方法分别采用MTT、流式细胞术和western blot等方法检测HHT处理后的不同时间点K562细胞的增殖活力、凋亡率及Bcl-2蛋白和Caspase-3蛋白的表达。结果①HHT (终浓度为lOng/ml)作用后, K562细胞增殖活力逐渐下降,但作用后期细胞增殖活力又逐渐升高,第1
肿瘤严重威胁着人类的健康,化疗是肿瘤治疗的主要方法。但是传统的化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时也对正常细胞造成巨大伤害,所以应用受到限制。磁性靶向给药系统中磁性药物在外磁场的作用下定位于肿瘤组织,药物以受控的方式进行定位释放,从而提高肿瘤组织位置的药物浓度,降低毒副作用,提高疗效,是最具前景的治疗手段之一。磁靶向给药系统是医药领域的一个研究热点,目前处于实验研究阶段。检测磁性药物在靶区的分布情况是评价
近年来血栓类疾病的发病率呈不断上升趋势,已经成为危害人类健康的第一杀手。传统的抗凝血药物虽广泛应用于临床,但存在许多缺陷,如治疗窗口窄,不同个体的剂量差异性大,并且容易与其它许多药物或食物相互作用等。所以亟需研究开发新型的抗凝血药物。有研究表明,多肽类的小分子化合物对凝血因子Xa有很好的活性,这类化合物由苯甲磺酰基部分、对甲基苯甲胺部分以及连接这两部分的两个氨基酸组成。其L型结构特征吻合靶点蛋白的
阿尔茨海默症(AD)是一种渐进性中枢神经系统退行性疾病,以记忆持续衰退及认知功能障碍为主要特征,AD属于最普遍的一种老年痴呆。AD的神经退行性变被认为与大脑前体胆碱能系统的丢失及乙酰胆碱合成减少有关。目前对于AD较为有效的治疗方法是通过抑制乙酰胆碱酯酶进而增加乙酰胆碱的含量或是增强胆碱在神经突触间的传导。α-Mangostin,是从山竹果皮中分离提取得到的一类(?)酮类化合物,具有广泛的生物学和药
穿心莲内酯(andrographolide)为爵床科穿心莲植物中提取得到的二萜内酯类化合物,分子式为C20H3005,其不仅具有抗炎、抗病毒、免疫调节、保肝利胆等作用,还具有治疗心脑血管疾病、抗糖尿病,抗肿瘤、抗生育等作用,过去对穿心莲内酯及其衍生物药理作用研究主要侧重于抗菌消炎、抗病毒方面,近年来随着研究的深入,对其抗肿瘤以及免疫调节方面的研究也取得了较大的进步,并展现了诱人的抗肿瘤前景。有机磷
背景：替加环素(Tigecycline)为首个应用于临床的甘氨酰环素类抗菌药物,抗菌谱广,不易产生耐药,对多重耐药(MDR)病原菌一直保持较高敏感度,是我国目前治疗复杂的多重耐药病原菌,尤其是碳青霉烯耐药革兰氏阴性杆菌重症感染的常用药物。随着替加环素临床应用越发广泛,对替加环素不良反应的认识也越发重要。根据2004-2009年FDA不良事件报告系统数据库,替加环素可查询的不良反应多为恶心、呕吐、胰
背景紫杉醇是从红豆杉的树皮中提取的天然抗癌化合物,广泛应用于多种癌症的治疗。以紫杉醇为代表的一些中性化合物,在质谱中较难离子化,需采取一些特殊措施来提高分析的灵敏度。目的 建立快速、灵敏、操作简便的液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆和组织中紫杉醇和羟基代谢物,并将该方法应用于注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的临床前药动学和组织分布研究。方法 以碳酸锂作为试剂,多西他赛为内标,血浆样品经甲基叔丁醚液-
研究背景抗菌药物合理使用对控制病人细菌性感染起着非常重要的作用。然而,在我国临床外科,尤其是清洁切口手术,抗菌药物的不合理预防性使用极为普遍。抗菌药物的滥用不仅增强了细菌耐药性,也加重了病人医疗经济负担。如何解决抗菌药物滥用这一问题是摆在医务管理者面前的一个重要课题。处方点评是医院管理系统中的一种用药监管模式,为医疗机构管理层进行决策提供科学的数据支持,以达到合理用药,监测用药和管理用药的目的。通
背景：近年来,由于广谱抗生素、抗肿瘤药物的大范围应用,放射治疗和移植手术过程中的免疫抑制,免疫缺陷疾病患者尤其是艾滋病患者年增加等原因,白色念珠菌感染发生率不断提高。以氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑为代表的三唑类药物是临床应用最广泛的抗真菌药。近年来,白色念珠菌对唑类耐药菌株的发生率不断升高,因此临床上迫切需要新的有效的治疗方案。将效果逐年下降的抗真菌药物与已获得上市的非抗真菌药联合使用,可以在减少抗
Polo样激酶(polo-like kinase, Plk)是一类广泛存在于真核生物中的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。其中,Plkl调控细胞有丝分裂多个环节,在80%人类肿瘤细胞中过度表达,包括乳腺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌等,但在正常组织中很少表达。抑制Plkl的活性可以产生良好的抗癌效果,因而Plkl是一个很好的抗肿瘤药物研发的靶点。目前,已有众多Plkl小分子靶向抑制剂