本论文对注射用葫芦素脂质体（CLI）的体内、体外抗肿瘤作用及其毒性进行了研究。利用小鼠移植性肿瘤模型，考察了CLI对肝癌H₂₂、肉瘤S₁₈₀和Lewis肺癌肿瘤生长的影响。实验结果表明，CLI(27.5、55、110μg·kg^-1)对上述肿瘤的生长均有明显的抑制作用。采用小鼠肝癌H₂₂肿瘤模型，考察了CLI与化疗药物环磷酰胺（CTX）或氟尿嘧啶（5-FU）联合应用对肿瘤生长及荷瘤鼠外周血白细胞的影响，结果表明：联合用药组小鼠的瘤重低于单用化疗药物组的瘤重（P<0.01），联合用药组小鼠的外周血白细胞总数显著高于单用化疗药物组小鼠的外周血白细胞总数（P<0.01），提示CLI与化疗药物联用具有增效作用，且能对抗化疗药物所致的外周血白细胞数量减少。在环磷酰胺所致免疫功能低下小鼠模型中，CLI能增加免疫功能低下小鼠胸腺、脾脏重量，提高碳粒廓清能力，部分恢复免疫低下小鼠的免疫功能。选取体外培养的人宫颈癌HeLa、人肝癌BEL-7402、人肝癌HepG2、小鼠肉瘤S₁₈₀细胞为模型，以半数抑制浓度(IC₅₀)为指标，采用MTT法和台盼蓝（Trypan blue）计数法考察了CLI对上述肿瘤细胞的生长抑制作用。结果表明，CLI对上述肿瘤细胞有显著的增殖抑制作用，且呈剂量依赖性。利用流式细胞仪分析CLI对S₁₈₀细胞周期分布的影响，结果显示，G₂/M期细胞数明显增多，CLI可使S₁₈₀细胞周期阻滞于G₂/M期。毒理学实验研究表明：CLI静脉注射及腹腔注射给小鼠的LD₅₀分别为1.29 mg·kg^-1和1.39 mg·kg^-1；CLI对小鼠神经系统、一般行为、机能协调和阈下巴比妥钠催眠作用均无明显影响，对麻醉猫的心率、血压、呼吸及心电各指标无显著影响；CLI为过敏试验合格药品，重复给药未发现对受试动物有过敏反应。大鼠长期毒性实验结果认为，毒性靶器官为肝脏、脾脏和肾脏，无毒剂量为0.09 mg·kg^-1；犬长期毒性实验结果认为毒性靶器官为肝脏和肾脏，无毒剂量为0.03 mg·kg^-1。