雷公藤红素(tripterine)又名南蛇藤素，为三萜类单体成分，具有多种生物活性，具有很强的抗氧化作用和抗类风湿作用，且是一种天然的蛋白酶体抑制剂，可通过抑制癌细胞蛋白酶体而诱发癌细胞死亡。但由于其水溶性差，生物利用度低，具有一定的毒性而影响了临床运用。自微乳作为一种新型的给药剂型，具有增加药物的水溶性，提高药物的生物利用度和降低药物毒性等优点，本文选择了自微乳作为载体，经过处方筛选制备了雷公藤红素自微乳注射液，并对其质量标准和药物动力学进行了研究。本文通过研究雷公藤红素在不同油相中的溶解度和稳定性，考察了不同油相、乳化剂和助乳化剂的组合，用滴定法绘制伪三元相图，通过微乳区域面积的大小选择最佳处方配比，确定了雷公藤红素自乳化系统的最优处方为油酸乙酯：ELP：正丁醇=0.2:0.48:0.32，载药量为30mg/g。对雷公藤红素自微乳注射液进行了质量评价，结果表明该自微乳注射液外观澄清透明，室温下性质稳定，透射电镜下观察自微乳的乳滴大小均一分布均匀，粒径分布比较集中，平均粒径在12nm左右。雷公藤红素自微乳注射液的pH为4.75左右，折光率为1.32左右，粘度在1.2mpa.s左右。影响因素实验结果表明，在强光和高温的条件下对此自微乳的稳定性有一定的影响，提示该自微乳液需避光室温保存。考察了雷公藤红素自微乳注射液在家兔体内的药物动力学，通过家兔左耳缘静脉注射，右耳缘静脉取血，血浆样品预处理后高效液相法测定不同时间下家兔体内药物的含量，结果显示家兔在给药5min后达到最大血药浓度为8.878μg/ml，分布相半衰期和消除相半衰期分别为0.0982h和7.2187h，血药浓度-时间曲线下面积AUC为21.4190(mg/L)﹒h，消除率CL为0.5603mg/kg/h/(mg/L)，说明了雷公藤红素血药浓度在家兔体内能很快达到峰值，并且在一天内就可以代谢完全，不会产生药物体内积累难以代谢的现象。综上所述，处方筛选后确定的最优处方所制备的雷公藤红素自微乳注射液稳定性良好，质量评价结果符合自微乳注射液要求，药动学参数显示药物在体内代谢迅速，对以后雷公藤红素的制剂研究提供了一定的参考依据。