生物催化与生物转化因反应高效、条件温和以及具备优异选择性等特点已经成为重要的有机合成方法。腈类化合物的生物转化可以直接获得含氮原子的腈和酰胺，因而具有更加广阔的应用前景。含有腈水合酶和酰胺水解酶的红球菌Rhodococcus erythropoliA J270可以高效高对映选择性的催化多种腈类底物水解，得到光活性的酰胺和羧酸类衍生物。本论文设计合成了含有不同取代基的前手性二取代丙二酰胺、含α-取代基的α-氨基丙二酰胺和3-取代戊二酰胺，研究了这些底物在红球菌Rhodococcus erythropolisA J270催化下的去对称化水解反应，系统的考察了不同前手性二酰胺中取代基对生物转化反应效率以及对映选择性的影响，建立和发展了生物催化去对称化反应制备高光学活性羧酸衍生物的合成方法。　　 在30℃、pH=7的反应条件下，红球菌Rhodococcus erythropolisAJ270催化一系列前手性2，2-二取代丙二酰胺发生去对称化水解反应，以中等到较好的产率得到了光学活性的酰胺羧酸产物。对于含α-取代基的α-氨基丙二酰胺底物，生物转化去对称化水解反应均能高效进行，以较高的产率得到高光学活性的氨基酸衍生物，产物的ee值往往高达94％以上。酰胺水解酶在催化上述前手性丙二酰胺底物发生水解反应时，均表现出R-对映选择性。红球菌Rhodococcus erythropolisAJ270也可以有效的催化3-取代戊二酰胺发生去对称化水解反应，反应的速率和对映选择性受取代基大小和性质的影响很大。　　 前手性丙二酰胺的生物催化去对称化反应不但提供了光活性多官能化羧酸及衍生物的合成方法，还可以用于实验室规模化制备光活性的R-α-甲基-α-苄氧甲酰基-4-烯戊酰胺和R-α-氨基-α-羧基-4-烯戊酰胺。以它们为原料，通过简单的化学转化，制备了含有季碳中心的非天然氨基酸和氨基醇类化合物。