【摘 要】
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该文以国内外急需的、在新药开发方面具有广泛用途的D-酪氨酸为对象,研究了拆分法制备目标产物的方法及过程.通过三种拆分方法的探讨比较,确定了酯化衍生拆分法制备D-酪氨酸
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该文以国内外急需的、在新药开发方面具有广泛用途的D-酪氨酸为对象,研究了拆分法制备目标产物的方法及过程.通过三种拆分方法的探讨比较,确定了酯化衍生拆分法制备D-酪氨酸的过程.实验中发现了酪氨酸甲酯或乙酯与光学活性酒石酸形成的双盐具有优先结晶的特性,考察了双盐及单盐的形成条件,从理论上计算了其在相应溶剂中的溶解度.实验中还发现,L-酒石酸拆分DL-酪氨酸乙酯时,非对映体盐中酪氨酸乙酯的构型与两者的投料比有关,前者的摩尔数大于后者时为富D-酪氨酸乙酯,小于后者时为富L-酪氨酸乙酯,两者相当时为DL-酪氨酸乙酯.依据单一对映体的成盐特性,解释了酪氨酸乙酯在拆分过程中的这一特性.在乙酯、甲酯拆分过程研究的基础上,确定了DL-酪氨酸甲酯拆分制备D-酪氨酸的工艺过程,制取了高光学纯度的目标产物.另外,依据拆分原料DL-酪氨酸获取方法的探讨,确立了酰化消旋制DL-酪氨酸的工艺条件,并制备了相应的DL-酪氨酸.
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