含全取代吡唑环的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性

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吡唑类化合物在农药化学中占有十分重要的地位,广泛应用于除草剂、杀虫剂和杀菌剂。多组分反应由于可以快速、高效地合成各种结构新颖的化合物而日益受到从事药物创制和筛选工作的药物学家的关注。 作用于鱼尼丁受体的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物是近年来杀虫剂开发的研究热点,其中氯虫酰胺是较为突出的优秀品种。本论文以氯虫酰胺为先导化合物,首先在四水合三氯化铟催化下,通过新颖的三组分无溶剂法合成了具有全取代吡唑环结构的中间体,然后通过水解、成环反应得到2个新的苯并噁嗪酮啉中间体,最后通过胺化反应合成了含全取代吡唑环的邻甲酰氨基苯甲酰胺类的共18个未见文献报道的目标化合物,所有新中间体及目标化合物均经过1H NMR、13C NMR和HR-MS或MS的鉴定,并对它们进行了初步的生物活性测试。
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