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菊三七为《中华人民共和国卫生部药品标准》中药材(第1册)收载品种,是菊科植物菊三七Gynura segetum(Lour.)Merr.的干燥根茎,具有止血镇痛、解毒消肿等功效。现代药理研究表明菊三七止血功效确切,具有良好的开发前景。本课题针对菊三七药效物质基础不明确且缺乏完善的质控指标的现状,结合药效学试验筛选出了菊三七止血的有效部位及有效成分,并在此基础上进行了有效部位的指纹图谱研究和药材质量控制的系统研究。采用家兔耳缘动静脉止血试验和凝血时间(CT)试验及凝血三项(PT、APTT、FIB)试验对菊三七系统溶剂提取物进行了药效学筛选,结果表明菊三七乙酸乙酯部位能显著缩短家兔耳缘动静脉创伤出血的止血时间,凝血时间(CT)、凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)也明显缩短,并且能够促进纤维蛋白原(FIB)数目的增加,且效果优于云南白药,乙酸乙酯提取物为菊三七止血的有效部位。运用硅胶柱色谱以及C18柱色谱对乙酸乙酯部位进行分离纯化,得到4个单体化合物,运用UV、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术鉴定了其中3个化合物,分别为千里光宁、千里光菲灵碱和千里光宁N—氧化物。凝血三项(PT、APTT、FIB)试验结果表明3个化合物均具有显著凝血活性,为菊三七止血有效成分。采用高效液相色谱法对菊三七乙酸乙酯有效部位进行了指纹图谱分析,建立了菊三七有效部位的标准指纹图谱,样品色谱指纹图谱的共性特征基本吻合,相似度均在0.9以上。该方法稳定可靠,重现性良好,具有广泛的适用性,能够从整体上有效地控制菊三七止血有效部位的质量,可为菊三七规范化种植基地(GAP基地)的建设提供技术指导。此外,本课题通过对菊三七根茎和地上部分的指纹图谱的对比研究,发现两者有较大的差别,为监测市场产品的真伪优劣提供了技术支持,也可为菊三七原料药材的选购提供参考。对菊三七药材的质量标准进行了系统研究,参照《中国药典》2005年版(一部)附录项下方法分别对水分、重金属、砷盐、灰分、浸出物等项目进行了测定。首次以千里光宁为对照品,建立了菊三七药材的薄层色谱定性鉴别方法;采用紫外—可见分光光度法和高效液相色谱法建立了菊三七药材中总生物碱及活性成分千里光宁的含量测定方法,并对3批药材进行了测定。该方法简便,灵敏,结果准确,重现性好,适用于菊三七药材的质量控制。本课题比较系统地研究了菊三七止血的药效物质基础,筛选得到了菊三七止血的有效部位和有效成分,建立了菊三七止血有效部位的标准指纹图谱,并且对菊三七现有质量标准进行了完善和提高,为有效控制菊三七的质量提供了可靠依据,也为把菊三七开发成为新型军用高效止血制剂奠定了基础。