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绞股蓝皂苷（Gypenosides,Gyp）是葫芦科草本攀援植物绞股蓝（Gynoste pentaphayllum（Thunb.）Makino）的重要药效成份。研究表明,Gyp在拥有降血脂、抑制肿瘤增殖、抗衰老、保护肝脏及增强机体免疫功能的同时,也具备良好的体内外抗氧化功效。本文通过对Gyp进行纳米化（Nanoemulsion,NE）包裹,以提高Gyp的水溶性,增加药物溶解度并减少用药次数,构建绞股蓝皂苷纳米乳（Gyp-NE）载药递送系统,探究并比较了 Gyp-NE与Gyp的体内外抗氧化效果,并通过建立NIH-3T3细胞氧化损伤模型,深入研究了 Gyp-NE对过氧化氢（H2O2）细胞氧化损伤的抵御作用,为Gyp-NE的抗氧化研究提供基础理论数据。主要实验结果如下:1.Gyp-NE纳米载药递送系统的构建及表征选用肉豆蔻酸异丙酯（IPM）作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）作为表面活性剂,1,2-丙二醇作为助表面活性剂,利用低能乳化法制备Gyp-NE。通过对纳米乳各材料之间的比例进行筛选发现,当油相与混合表面剂比例为1:10,表面活性剂与助表面活性剂比例为3:1时所制得的Gyp-NE外观呈淡黄色,清澈透明液体,粒径分布于14.95±0.81 nm,多聚分散系数PDI=0.235,且在30 d内粒径维持稳定,在透射电子显微镜下呈大小均一的圆球状颗粒,纳米化包裹可显著改善Gyp的溶血性,体外释放结果显示Gyp-NE具有比Gyp更快的释放速率。2.Gyp-NE无细胞体系抗氧化活性评估通过无细胞体系对Gyp-NE进行抗氧化活性测定发现,纳米化的Gyp可以显著提高Gyp的DPPH自由基清除能力、羟自由基清除能力和亚铁还原能力。当药物浓度为0.8 mg/mL时,Gyp-NE对DPPH自由基的清除率可高达90.03%;在2 mg/mL～5 mg/mL药物浓度范围内,Gyp-NE具有比Gyp更强的羟自由基清除能力,并伴有剂量依赖效应;在1 mg/mL～5 mg/mL浓度范围内,Gyp-NE与Gyp的亚铁还原能力均随着药物浓度的增大而增强,且Gyp-NE的亚铁还原能力随浓度增长的趋势较Gyp更明显。3.Gyp-NE的干预对D-半乳糖致衰老小鼠的影响通过建立D-半乳糖亚急性致衰老小鼠模型并进行药物干预治疗发现,Gyp-NE具有比Gyp更强的恢复体内抗氧化酶水平的作用。药物的干预可使模型小鼠血清中的TG、LDL水平降低,HDL、CAT、GSH-Px、SOD含量趋于正常或高于正常水平;肝脏组织中CAT、GSH-Px、SOD、NO、T-AOC、MDA含量均趋于正常;组织病理学观察发现,纳米乳的剂型对肾脏组织无明显影响,表明Gyp-NE无明显毒性作用;同时Gyp-NE可不同程度上调肝脏组织中CAT、GSH-Px的mRNA表达量。4.Gyp-NE对抵抗NIH-3T3细胞氧化损伤作用通过对建立NIH-3T3细胞氧化损伤模型条件的筛选得出:1 mM H2O2处理细胞24 h可对细胞造成显著损伤,且ROS生成量也显著提升,并伴随有LDH含量的升高。探究Gyp-NE预处理对细胞抵抗氧化损伤发现:在0.5～2 μg/mL浓度范围内,Gyp-NE对细胞的存活率无显著影响,无剂量依赖效应;Gyp-NE的预处理可以显著降低H2O2引起的ROS生成量增高;亦使得H2O2引起的细胞G1期阻滞恢复至接近正常水平;CAA测定结果表明,H202严重破坏了细胞的抗氧化性能,而Gyp-NE的预处理可增强细胞抵御氧化损伤的能力。